英文药名: LINZESS (linaclotide)

中文药名: 利那洛肽胶囊

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?? 145mcg 30 胶囊 (加拿大Forest Lab.生产) $299.99 ¥2,099.93 加入购物车
?? 290mcg 30 胶囊 (加拿大Forest Lab.生产) $456.99 ¥3,198.93 加入购物车

 

药品介绍

美国食品与药物管理局(FDA)于2012年8月30日批准利那洛肽(商品名:Linzess)用于治疗成人慢性特发性便秘和便秘型肠易激综合征(IBS—C)患者。 Linzess(利那洛肽)是FDA唯一批准的可用于临床的肠道局部起效的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂类药物,可用于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)和慢性特发性便秘(CIC)成年患者。 该药胶囊剂型,口服给药,每日一次。它可以缓解IBS-C导致的疼痛和便秘症状,以及CIC患者的便秘及排便困难表现。 药物的推荐治疗剂量为:便秘型肠易激综合征患者 290微克;慢性特发性便秘患者 145微克。每日首次进餐30分钟之前服用。 研究者发现,Linzess可通过两种途径起效,Linzess可以结合肠道上皮局部的GC-C受体。GC-C受体活化后,肠道内液体分泌量增多,肠道蠕动增加,内脏性疼痛感也减低(这可能是由于疼痛觉神经的活性降低所致)。 在一项包含2800例成人患者的随机、安慰剂对照的人类III期临床研究中,Linzess具有缓解IBS-C患者腹部疼痛的效应,也可以使CIC和IBS-C患者的肠管蠕动频率增加。 在治疗的首周内,患者就报告腹痛症状缓解,且该效应可维持整个12周治疗期。便秘症状最大缓解效应出现于治疗第2周,而腹痛缓解最佳时间出现于第6-9周。 试验研究中,行Linzess治疗的一亚组患者被换用安慰剂治疗,他们报告其原有症状复发,且在7天内即恢复到了治疗前的水平。而行安慰剂治疗的患者换用Linzess治疗后,他们发现其疾病症状很快便得以改善。 Linzess在6岁及以下儿童患者中禁用。6-17岁儿童患者不需禁忌该药物治疗。动物研究表明,成年鼠剂量利那洛肽治疗可导致幼鼠死亡。迄今尚未在儿童患者中开展过试验研究。报告最常见的Linzess治疗相关性副反应为腹泻。 便秘型肠易激综合征(IBS‐C) 在美国,IBS-C患者数量被认为高达1300万人。这是一种慢性功能性肠道疾病。IBS-C的症状可极为严重,以致于严重妨碍患者的日常生活能力。 此类患者通常表现为反复发作的腹部不适、疼痛或便秘等,超过25%的患者表现为排便困难或大便干结,少于25%的患者则表现为软便或水样便。 慢性特发性便秘(CIC) 美国CIC(慢性特发性便秘)的患病人数高达3500万人。这是一种功能性肠道疾病,此类患者在至少3个月内每周排便次数均少于3次,并且CIC患者在如厕后可能仍有排便不尽以及排便困难的感觉。 作用机制 利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C(GC-C)激动剂。Both 利那洛肽及其活性代谢物与GCC结合和局部作用于小肠上皮管腔表面上。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷(cGMP)浓度都增高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根的分泌进入肠腔,主要是通过激活的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)离子通道,导致小肠液体增加和加速通过。在动物模型中,利那洛肽曾显示to both 加速GI通过和减低小肠疼痛。利那洛肽在动物中诱导内脏疼痛减轻被认为是细胞外cGMP增加所介导,被证明是减低痛觉神经的活动。 适应证和用途 LINZESS是一种鸟苷酸环化酶-C 激动剂适用于在成年中为治疗: (1)有便秘肠易激综合征(IBS-C) (2)慢性特发性便秘(CIC) 剂量和给药方法 (1)IBS-C:290μg口服每天1次 (2)CIC:145 μg 口服每天1次 (3)空胃服用首次餐至少30分前。 剂型和规格 胶囊:145μg和290μg 禁忌证 (1)患儿至6岁。 (2)患者有已知或怀疑 机械性胃肠道梗阻 注意事项 (1)腹泻:患者可能经受严重腹泻。不用或停止LINZESS。 不良反应 在IBS-C或CIC患者中报道的最常见不良反应(发生率至少2%)是腹泻,腹痛,胀气和腹胀.

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