英文药名: Romazicon (Flumazenil)

中文药名: 注射用氟马西尼

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品牌药生产厂家: Roche Pharmaceuticals

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药品介绍

通用名:注射用氟马西尼
英文名:Flumazenil for Injection
化学名:8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1,5-а][1,4]苯并二氮 -3-甲酸乙酯
别名:Flumazepil, Anexate, Lanexat, Mazicon, Ro-15-1788, Romazicon
化学名称:8-Fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-Imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylic acid, ethyl ester

药理药动:
氟马西尼为苯二氮卓类拮抗药。它能通过竞争性地抑制苯二氮卓激动剂到达受体,以阻断其中枢性作用。因而氟马西尼可扭转苯二氮卓的中枢镇静作用,诊断和治疗苯二氮卓过量引起的中毒。其他催眠镇静药如巴比妥类、乙醇、甲丙氨酯、GABA模拟剂等与苯二氮卓受体无亲和性,故不受氟马西尼的影响。

药动学:
氟马西尼在胃肠道吸收良好。由于首过效应,其生物利用度约为 20%。大约 50%的氟马西尼可与血浆蛋白结合。氟马西尼静注后经肝脏广泛代谢为无活性的羧酸产物。其消除半减期为 53min。

适应症:
氟马西尼可扭转苯二氮卓中枢镇静作用,用于麻醉和特护中。
麻醉:对住院患者,终止以苯二氮卓诱导和维持的全身麻醉。
特护:提供苯二氮卓中毒或排除其中毒的诊断依据,并可作为苯二氮卓过量时中枢作用的特效逆转剂。

用法用量:
麻醉:在 15s内给予首次剂量 0.2mg静脉内注射,若注射后 60s内未达到所要求的清醒程度,第 2次剂量为 0.1mg,必要时可间隔 60s再重复 1次,直至总量 1mg,通常剂量为 0.3~0.6mg。
特护:首次静注 0.3mg,如果在 60s内仍未达到所要求的清醒程度,可再重复使用直至患者清醒或达总量 2mg。如果再出现嗜睡,可每小时静脉滴注 0.1~0.4mg,滴注速度根据所要求唤醒的程度来调节。 长期大剂量苯二氮卓治疗的患者静注氟马西尼后若发生意外的过度兴奋体征,可静注 5mg地西泮或 5mg咪唑安定。

不良反应:
常见的不良反应有恶心、呕吐和脸色潮红。快速静注氟马西尼后还会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。少数患者出现短暂的血压升高、心率加快。长期接受苯二氮卓的患者可能会出现氟马西尼撤药性反应。

禁忌症:
对氟马西尼过敏者禁用;除绝对需要和紧急情况,一般妊娠期和哺乳期妇女不宜使用。对于从事驾驶和精神运动的患者,静注氟马西尼后仍不应参与精神完全集中的危险职业。

药物相互作用:
氟马西尼在受体水平经相互竞争以阻断苯二氮卓受体结合的非苯二氮卓类激活剂如佐匹克隆和三唑邻二氮苯。未见与其他中枢神经系统抑制剂的相互作用。

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