英文药名: Mycamine (Micafungin Sodium)

中文药名: 注射用米卡芬净钠

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品牌药生产厂家: Astellas Pharma

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药品简介

米卡芬净(Micafungin)由日本藤泽公司开发,于2002年12月在日本上市,商品名为Fungusrd,2005年3月通过美国FDA认证,目前仅被批准用于治疗食道念珠菌感染、骨髓移植及ADS患者中性粒细胞减少症的预防治疗。

【通用名】米卡芬净   

【别 名】咪克芬净,Fungard,Mycamine,FK一463   

【英文TNN名】Micafungin   

【药品性质】处方药   

【药品分类】西药 -> 抗真菌药   

适应症:
本品用于对其他抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的真菌感染患者,以及预防造血干细胞移植患者的真菌感染,治疗消化道念珠菌病。

用法用量:
静滴。   
治疗消化道念珠菌病;每日150mg,疗程10~30天   
预防造血干细胞移植患者的真菌感染:每日300,平均疗程19天。

药理毒理:
本品为棘白菌素类广谱抗真菌药,对念珠菌属、曲菌属具有广泛抗真菌作用,对耐氟康唑与依曲康唑的念珠菌亦有作用。通过抑制真菌细胞壁的ß-D-葡聚糖的合成发挥抗真菌作用。对临床分离的多种假丝酵母及曲霉有较强的杀灭作用,但对新型隐球菌无效。
本品对念球菌属和曲霉菌属的抗菌谱较宽,各种真菌对本品的敏感性顺序为:白色假丝酵母>平滑假丝酵母>热带假丝酵母>葡萄牙甲丝酵母>克鲁丝化假丝酵母>近平滑假丝酵母。
本品与两性霉素B联合给药,可以显著增加药物对新型隐球酵母菌的抗菌活性,还可以使两性霉素B的抗菌谱增宽。

药代动力学:
本品口服吸收差(约3%),仅能静脉给药。单剂及多剂量连续8天给正常兔静注0.5mg/kg、lmg/kg、2mg/kg后的药动学结果表明,本品的体内过程符合线性动力学,在上述剂量下,其血药峰浓度超过体外最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度MBC)值。FK-463的体内半衰期(t1/2)为3h,上述三个剂量的药时曲线下面积(AUC0~24h)分别为(5.66±0.42)µg•h/ml(13.43+12.53) µg.h/、ml、(22.94±2.28)pg•h/ml。
本品的组织分布有特点:在血浆峰浓度(Cmax) 为(10.29±2.20)ug/ml时,在肺中的分布最多;而当Cmax为(17.20   ±0.15)µg/ml和(19.67土2.74)µg/ml时,则分别在肝和脾、肾等器官中分布最多。

不良反应:
耐受性良好,常见的不良反应是肝脏和肾功能改变。有报道在接受本品50~100mg/体天治疗后,可能出现与组胺相关的不良反应症状;皮疹、 骚痒 、 面部肿胀、血管扩张和注射部位反应(包括静脉炎和血栓性静脉炎)。
个别病例表现为过敏和超敏应(包括休克)、严重溶血和溶血性贫血。

药物相互作用:
本品可使西罗莫司的AUC增加21%,Cmax没有明现变化;可使硝笨地平的AUC、Cmax分别增加18%和42%。以上药物合用时应监测西罗莫司、硝苯地平的血药浓度,使用剂量应降低。

禁 忌:
1. 对本品过敏者禁用。   
2.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。   
3.本品生殖毒性分级为C,孕妇慎用。

注意事项:
1. 儿童用药安全性尚未评价。   
2.进行性肾功能异常患者在使用本品期间应监测肾功能。   
3.本品可溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水。   
4.本品不能静注。

孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇等:孕妇或可能妊娠的妇女,仅在预期治疗的益处超过可能产生的风险时方可用药。(妊娠期妇女用药的安全性尚未建立。)
哺乳期妇女:建议哺乳期妇女避免使用本品。如果确实有必要使用,治疗期间必须停止哺乳。(动物(大鼠)实验表明本品可分泌至乳汁。[参见“药代动力学”部分])

儿童用药: 儿童使用本品的安全性尚未确立。

老年患者用药: 通常老年患者的生理功能下降,故应慎重决定使用剂量,同时要考虑采取其他适当措施。

药物过量:
本品与蛋白高度结合,因此无法通过透析膜。尚未见有米卡芬净给药过量的报道,在临床试验中儿科病人重复日给药剂量达4 mg/kg 体重、成年患者达8 mg/kg ,未报告有剂量相关的毒性。成年病人的最大重复日给药剂量达到了896 mg (8 mg/kg)。米卡芬净钠对大鼠的最低致死量为125 mg/kg ,按体表面积计算约为推荐人用临床剂量(50 mg 或100 mg/天)的24倍或12倍。

贮藏: 室温下于密闭遮光容器内避光保存。

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