英文药名: Procoralan (Ivabradine Tablets)
中文药名: 伊伐布雷定片
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| 品牌／普通 | 强度 | 剂量 | 价格(美元） | 价格(人民币） | |
| ?? | 5mg | 100 片 | $112.99 | ￥790.93 | 加入购物车 |
| ?? | 7.5mg | 100 片 | $135.99 | ￥951.93 | 加入购物车 |
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施维雅公司（Servier）的伊伐布雷定（Ivabradine，Procoralan）日前获得欧洲药品管理局（EMEA）的批准，用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者的对症治疗。本品是首个选择性特异性If抑制剂，此次获得了27个欧盟国家的批准。 本品是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。本品是首个纯粹的降心率因子，选择性作用于窦房结，而对心内传导、心肌收缩力或心室复极化无影响。本品为薄膜包衣片，共有5和7.5mg 2种剂量，未来几个月内将在欧盟上市。 本品在降低心率方面显示出疗效和显著的剂量依赖性，这反映出心率-收缩压乘积的降低导致了心肌耗氧量的减少。4项纳入3222例慢性稳定型心绞痛患者的双盲对照的临床研究采用标准运动耐受测试评估了本品的抗心绞痛和抗缺血疗效。5和7.5mg本品1日2次用药显著降低了心绞痛的发作，24小时内1日2 次给药疗法显示出一致的疗效。在至少治疗1年的患者（713例）中，心率持久降低，停药后未出现反弹。而且未发现对葡萄糖或血脂代谢的影响。 对照研究表明渐增量的ivabradine――I(f)类抑制剂新药中的第一种――治疗心绞痛的安全性、有效性比得上阿替洛尔。Ivabradine正由Servier公司研制，将以Procoralan的商品名上市。 据加拿大蒙特利尔心脏研究所的助教塔迪夫（Jean-Claude Tardif）说，ivabradine没有β受体阻断剂类的副作用。他8月31日在欧洲心脏病学会的会议上提交了INITIATIVE试验的结果：研究共纳入939名稳定型心绞痛（至少三个月）或有冠状动脉病史的病人，被随机分为或接受ivabradine（5 mg或7.5 mg，bid），或阿替洛尔（50 mg，一天一次），连续4周。一个月后，各组均调高剂量：ivabradine 7.5 mg 或10 mg（bid）或阿替洛尔100 mg（一天一次）。研究初、1月和4月时病人接受踏车试验。 Ivabradine改善运动能力和增加运动致缺血时间的效果与阿替洛尔相当，7.5 mg bid的平均运动时间增加86.8秒，10 mg bid组增加91.7秒，阿替洛尔100mg组增加78.8秒。作者接受采访时指出这一新药最令人印象深刻的是没有副作用，“我们没见到一例象β受体阻断剂那样的性功能障碍、疲劳、支气管痉挛或房室阻滞”。塔迪夫还说，该药通过对窦房结的特别作用减慢了心率。唯一一个不好的方面是使用ivabradine的人轻度视觉症状，导致5人停止治疗。 美国北卡大学史密斯（Sidney Smith）称这个研究结果“表明ivabradine有可能添入现有治疗，它可以改善冠状动脉病人的生活，但很重要的一点是确定它是否能减少死亡率和发病率”。他认为INITIATIVE特别有吸引力的一个发现是该药没有支气管痉挛，“这是许多使用β受体阻断剂的人遇到的问题，而此药对这些病人可能有所帮助”。 用法用量：通常推荐起始剂量：5mg/次，2次/日。用药三至四周后，根据治疗效果，增加至7.5mg/次，2次/日。如果在治疗期间，休息时心率减少持续低于50次/分，或病人体验涉及心跳缓慢的症状，如头昏、疲劳或者血压过低，剂量必须向下调整，包括可能剂量2.5mg/次，2次/日。必须每日两次口服，例如早餐和晚餐时服用。如果心率低于50次/分，或心博徐缓症状持续，则应停止用药。 老年患者用药：伊伐布雷定在少数75岁或以上老年病人研究表明，病人应采用较低的起始剂量，根据需要增加剂量。 肾功能不全：肌酐清除率高于15ml/min的肾功能不全患者不需要调整给药剂量，肌酐清除率低于15ml/min的肾功能不全患者，缺乏研究数据，应慎用本品 肝功损害：轻度肝功能损害患者，不需调整给药剂量。中度肝功能损害患者，应慎用本品。严重的肝功能不足患者，尚未进行相关研究，应禁用本品。 儿童、青少年患者：因为缺乏安全性和有效性的数据，本品不推荐应用于儿童和青少年患者。 药理研究：Muldder P应用伊伐布雷定使慢性心力衰竭大鼠模型长期减慢心率，于停药3天后测定左室功能和结构组织的改变参数，根据结果认为，长期应用伊伐布雷定能够有效地改善心衰动物的左室功能和结构。Camm等研究了伊伐布雷定对心脏电生理参数的影响。结果显示，随着心率的下降，QT间期延长，而心率校正后的QT间期没有延长。但是，PR间期、QRS间期不受影响，此外，心房、房室结、希氏-浦肯野系统、心室的传导性和不应期也不受影响。Lucats L等人通过犬试验研究伊伐布雷定对心脏收缩后期室壁增厚的作用。结果显示伊伐布雷定的纯心率减缓作用不会改变这些参数，且保护室壁增厚的组成,促进了心脏泵血。Vilaine JP研究发现，伊伐布雷定能减少离体鼠右心房的自发性搏动频率和家兔窦房结标本动作电位的代谢率。Berdeaux A比较了伊伐布雷定和β受体阻断剂的药理效应，试验发现两者在心率降低相同水平情况下，伊伐布雷定提供的心脏舒张期灌流时间更长。 药动学和药物代谢：伊伐布雷定口服给药后，能迅速和较彻底地吸收，在禁食条件下，一小时后能达到血药峰浓度。在患者体内，伊伐布雷定的血浆蛋白结合率大约为70%，表观分布容积在稳态下接近100 L。在推荐给药每次5 mg，每日两次的长期给药中，最大血浆浓度为22 ng/mL(CV=29%)，稳态下的平均血浆浓度为10 ng/mL(CV=38%)。在肝脏和消化道内，伊伐布雷定仅通过细胞色素P450 3A4发生氧化作用从而被代谢，主要的活性代谢物为N-去甲基化衍生物。伊伐布雷定在血浆中的消除半衰期为2小时(70%～75% of the AUC)，有效半衰期为11小时。总清除率为400 mL/min，肾脏消除率为70 mL/min。通过大便和小便最终排泄代谢物，在尿液中能找到4％的口服原药。 伊伐布雷定的动力学呈线性，口服剂量范围为0.5 mg～24 mg。使用剂量增加到15 mg～20 mg（每日两次），能够增加伊伐布雷定和主要代谢物的血浆浓度，从而使心率的降低呈线性。在高剂量下，心率的降低与伊伐布雷定血浆浓度不再成比例。尽管CYP3A4抑制剂的危险性较低，但伊伐布雷定与强的CYP3A4抑制剂联合使用时，会导致心率过度降低。 任何人都可以在白求恩药房买到伊伐布雷定片。加拿大白求恩药房提供质量有保障的伊伐布雷定片，购买伊伐布雷定片的便捷的方法是登录到 www.bqnyaofang.com 在线下订单（首先新用户注册，然后将药品加入购物车）。可以通过国内银行转帐或国际汇款，您可以轻松拿到所订药品。 如果您在白求恩药房购买伊伐布雷定片，您不仅可以得到品质的保证，而且还可以节省大把的金钱。 |
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