英文药名: Eloxatin Vial (Oxaliplatin)

中文药名: 注射用奥沙利铂(乐沙定)

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药品名称

通用名称:注射用奥沙利铂
商品名称:乐沙定
汉语拼音:leshading
【成  份】奥沙利铂
【性  状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
生产厂家: Sanofi Aventis (赛诺菲安万特)

药品简介

乐沙定主要成分为奥沙利铂,属于新的铂类抗肿瘤化疗药物,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体,顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。
奥沙利铂临床可作为氟脲嘧啶治疗无效的结、直肠癌一线治疗药物,即可单独用于转移性肠癌治疗,也可与氟脲嘧啶联合使用,疗效更佳。另外,乐沙定还可单药或联合用于晚期卵巢癌的治疗。
专家做过大量的临床研究指出:乐沙定和5-氟尿嘧啶及亚叶酸联合用药化疗方案应用对于进展性的结肠癌和直肠癌有较好疗效,与其他化疗方案相比,乐沙定单药或联合用药方案可明显延长患者生存期,不良反应比其他化疗方案更轻微、更易控制,且具有可逆性。目前,以乐沙定为基础的联合化疗已作为结直肠癌治疗标准方案广泛应用于临床。

药代动力学   

给予奥沙利铂130 mg/m2,静脉输注2小时,每3周1次,共5个周期时,其超滤铂(未结合的有活性和无活性的铂类片段的混合物)药代动力学如下:
乐沙定在2小时输液结束时,15%的铂存在于周围循环中,剩余的85%迅速扩散到组织内或者随尿排出。
在体外,生物转化被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P450介导了DACH环的分解代谢。奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后,血浆超滤物中检测不到完整的药物。
由于乐沙定可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合,导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85 mg/m2每2周1次,或130 mg/m2每3周1次,未见到血浆超滤液中有蓄积现象,第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低。
乐沙定是新的抗肿瘤化疗药物,而铂类主要经尿排出,多在用药后48小时内清除。第5天时,大约有54%随尿排出,只有不到3%随粪便排出。当肾功能不全,清除率明显下降,如从17.6 ± 2.18 L/h降到9.95 ± 1.91 L/h时,其分布体积也显著下降,从330 ± 40.9 L降到241± 36.1 L,统计学上有显著差异。严重肾功能不全时,对铂类清除率的影响尚未进行评估。

适 应 症

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。

用法用量   

1、给药方法:奥沙利铂用于静脉输注,仅限成人使用,使用时无需水化。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中,通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外,必须立即终止给药。
2、注射用奥沙利铂按照体表面积给药,推荐剂量为85mg每平方米,静脉输注,每2周重复1次,多按照病人的耐受程度进行剂量调整。注射用奥沙利铂应在输注氟脲嘧啶前给药,将奥沙利铂溶于5%的葡萄糖溶液250-500mL中,持续输注2-6个小时。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应   

乐沙定为化疗药物,具备一定的副作用,但其比其它同类药品的副作用较小。经临床验证显示:乐沙定与可能致命的肺毒性有关,并伴急性可逆的早发型和持续型,服用期间临床常见的不良反应包括中性粒细胞减少和感觉异常,多表现为麻木或针刺感。有专家指出,5-氟尿嘧啶和乐沙定联合应用可增加胃肠道和血液学不良反应发生率,所以对乐沙定或铂类有过敏史的患者、孕妇及肾功能不全者禁用。乐沙定所致的过敏反应可在输注后数分钟内发生,肾上腺素、皮质类固醇激素和抗组胺药可缓解症状。因此,我们建议患者服用乐沙定必须在药师或医生指导下谨慎使用,特别是配合中医中药可明显减轻毒性反应,提高疗效。

禁 忌 症

肝肾功能不全者及对铂类衍生物有过敏史者禁用,妊娠及哺乳期妇女慎用。

注意事项   

1、本品应在具有抗癌化疗经验的医师指导下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测其神经学安全性。
2、由于本品在消化系统毒性,如恶心、呕吐,应给予预防性或治疗性的止吐用药。
3、当出现血液毒性时(白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,应推迟下一周期用药,直到恢复。
4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类,亦应进行神经学检查,之后应定期进行。

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