英文药名: Relistor (Methylnaltrexone Subcutaneous Injection Kit)
中文药名: 溴甲基纳曲酮皮下注射剂
此药品需要处方品牌药生产厂家: Wyeth Ayerst Pharmaceuticals
| 品牌／普通 | 强度 | 剂量 | 价格(美元） | 价格(人民币） |
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溴化甲基纳曲酮（Methylnaltrexone Bromide）商品名为“Relistor”，由惠氏公司和Progenics公司共同研发推广，于2008年4月24日通过标准审批程序获得FDA批准。 甲基纳曲酮在上世纪70年代由美国芝加哥大学研究人员合成，属外周性μ-阿片受体拮抗剂。与纳曲酮相比，甲基纳曲酮具有脂溶性低，不易通过血脑屏障，不会干扰阿片类药物的中枢镇痛效应，也不会引起阿片类药物戒断综合征等特点。 甲基纳曲酮经皮下注射后迅速吸收，并在0.5小时左右达到血浆峰浓度。在0.15~0.5mg/kg剂量范围内，甲基纳曲酮的血浆峰浓度及药时曲线下面积（AUC）与其给药剂量之间呈线性关系。甲基纳曲酮稳态分布容积（Vss）约为1.1L/kg，血浆蛋白结合率为11%-15.3%。研究发现，甲基纳曲酮在体内有5种不同的代谢产物，主要包括6-甲基纳曲醇同分异构体及硫酸甲基纳曲酮等；未发现甲基纳曲酮经N-脱甲基代谢途径代谢为纳曲酮的明显证据。甲基纳曲酮主要以原形药形式经尿液（占给药量50%左右）或粪便排泄，终末半衰期约为8小时。 甲基纳曲酮可用于治疗阿片类药物所致的便秘。目前，此药只被批准用于正在接受姑息治疗、且便秘症状经缓泻剂治疗后疗效仍然不佳的终末期病人。 甲基纳曲酮皮下注射液为无菌、澄清、无色至淡黄色水溶液，规格为0.6ml:12mg/支。此药应在室温下（15-30℃）避光保存，不可放入冰箱冷冻保存。此药为皮下注射液，注射部位包括上臂、腹部或大腿。甲基纳曲酮推荐剂量为8mg/次（患者体重在38-62kg范围）或16mg/次（患者体重在62~114kg范围）；对于体重低于38kg或大于114kg的患者，则按0.15mg/kg计算给药量。甲基纳曲酮给药方案一般为隔日给药一次，也可根据需要缩短给药间隔，但24小时内最多给药一次。对于重度肾功能不全患者（肌酐清除率小于30ml/min），甲基纳曲酮给药剂量建议减半。吸入注射器后的甲基纳曲酮皮下注射液可在室温环境下保存24小时。任何疑问，请遵医嘱！ 建议患者按常规给药方案隔日给药1次，如有需要也可缩短给药间隔，但24小时内最多给药1次。大约有30%左右的患者在给药后30分钟内会出现排便，因此，应建议患者在给药后不要远离厕所。如果患者出现严重或持续性腹泻，建议停用此药；告知患者此药可能引起的常见不良反应，包括短暂的腹痛、恶心和呕吐，如果上述症状持续存在或加重，则建议患者停用此药。告知患者此药主要是用于缓解阿片类药物所致的包括便秘在内的不良反应，因此，患者在停用阿片类药物之后，也应停用此药。 在临床试验中，甲基纳曲酮所致的发生率超过安慰剂对照组的不良反应主要包括：腹痛（28.5%）、胃气胀（13.3%）、恶心（11.5%）、头晕（7.3%）和腹泻（5.5%）。如果患者出现严重或持续性腹泻，建议停用甲基纳曲酮并向临床医生咨询。 已知或疑似机械性胃肠道梗阻病人禁用。 体外研究显示，甲基纳曲酮不会明显抑制细胞色素P450酶系中CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4的代谢，但却是CYP2D6的弱抑制剂。一项人体试验发现，皮下注射甲基纳曲酮0.3mg/kg不会明显影响右美沙芬（CYP2D6的底物）的体内代谢。甲基纳曲酮是一种外周性μ-阿片受体拮抗剂，不属于管制药物，也不会导致药物滥用或药物依赖性问题。 任何人都可以在白求恩药房买到溴甲基纳曲酮皮下注射剂。加拿大白求恩药房提供质量有保障的溴甲基纳曲酮皮下注射剂，购买溴甲基纳曲酮皮下注射剂的便捷的方法是登录到 www.bqnyaofang.com 在线下订单（首先新用户注册，然后将药品加入购物车）。可以通过国内银行转帐或国际汇款，您可以轻松拿到所订药品。 如果您在白求恩药房购买溴甲基纳曲酮皮下注射剂，您不仅可以得到品质的保证，而且还可以节省大把的金钱。 |
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