英文药名: Amitiza (Lubiprostone Capsules)

中文药名: 鲁比前列酮胶囊

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?? 24mcg 56 胶囊(英国Sucampo 生产) $389.99 ¥2,729.93 加入购物车

 

药物名称

通用名称:lubiporstone,鲁比前列酮
商品名:Amitiza
性状:本品为白色结晶性粉末,极易溶于乙醚和乙醇,几乎不溶于己烷和水。

生产厂家

Takeda Pharmaceuticals

药理毒理

本品为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。
致癌、致突变作用、对生育能力的影响:在为期2年的致癌实验中,分别给与小鼠25,75,200或500μg/kg.d(约是人体推荐剂量的2,6,17及42倍),肿瘤发生率未见明显增加。另一项试验以SD大鼠为标本,分别给与20,100及400μg/kg.d(约为人体推荐剂量的3,17和65倍),在400μg/kg.d的剂量下,雌性大鼠间质细胞腺瘤的发生率明显增加,雄性大鼠肝细胞腺瘤的发生率明显增加。体外试验未发现遗传毒性。大鼠剂量>1000μg/kg.d,对生育能力和繁殖功能无影响。
致畸作用:本品妊娠用药级别为C。分别给大鼠和家兔2000和100μg/kg.d的剂量,均未发现致畸作用;给予豚鼠10和25μg/kg.d,重复给药40-53d时,有流产发生。

药动学

因本品生物利用度很低,血药浓度低于检测定量水平(10pg/mL),而无法准确测定其药动学参数,目前仅能测定其活性代谢产物M3。单剂口服24μg后,M3Tmax为1.14h,Cmax为41.9pg/mL,AUC为59.1Pg?h/mL。蛋白结合率为94%,除胃肠道外,其他组织只有极微量分布。本品在胃、空肠迅速广泛代谢,分子中巧位淡基被还原为M3。其生物转化并非肝细胞色素P450系统介导,而是被碳酞还原酶所代谢。M3的半衰期为0.9-1.4h。口服本品72μg,24h尿液中回收率为60%,168h内粪便中回收率为30%。排泄物中的本品和M3为痕量。高脂肪餐可使本品Cmax降低5%,AUC不变,临床意义不明。迄今尚无肝肾功能不全者的药动学资料。

适应症

成人慢性特发性便秘,便秘型肠易激综合症(只用于18岁以上女性患者)。

用法用量

口服,推荐剂量为24μg,bid,餐中服。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率;腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。

注意事项

鲁比前列酮用于治疗便秘型肠易激综合症时只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。

禁忌

对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

体外试验证实,本品与其他药物发生相互作用的机率很小。体外肝微粒体的研究显示,碳酞还原酶在该药生物转化中起作用,同时该药既不诱导也不抑制细胞色素P45O酶,包3A4,2D6,1AZ,2A6,2B6,2C9,ZC19和2EI等。

药物过量

曾报道2例用药过量的病例,第1例为3岁幼儿,误服本品胶囊7一8粒(24拼9),经治疗后痊愈。第2例为试验者,服96μg/d,共8d,结果未发生任何不良反应。在另一项心脏复极化试验中,51例患者误服本品单剂量144μg(是推荐剂量的6倍),结果39例患者出现不良反应。

贮藏

避免高温和潮湿,室温放置。

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