英文药名: Asmanex (Mometasone Twisthaler)

中文药名: 糠酸莫米松(吸入式粉末剂)

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品牌药生产厂家: Merck & Co. Inc.

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药品说明

【商品名】Asmanex Twisthaler、Nasonex(鼻用)
【药理机制】糠酸莫米松的气道抗炎机制与其它吸入性糖皮质激素相似,其对糖皮质激素受体的结合力与丙酸氟替卡松相似。以常规的Mackenzie血管收缩强度测定了糠酸莫米松的作用强度,发现其作用强度高于二丙酸倍氯米松和布地奈德而稍低于丙酸氟替卡松。体外实验证实在抑制抗IgE诱导的嗜碱细胞释放能力和抑制白细胞介素-5诱导的嗜酸细胞活性方面,糠酸莫米松的作用也大于二丙酸倍氯米松和布地奈德而低于丙酸氟替卡松。
【体内过程】糠酸莫米松是最近Schering-plough 公司开发的一种新型的高脂溶性吸入性糖皮质激素制剂,其脂溶性与丙酸氟替卡松相似。有关糠酸莫米松的药代动力学,已经发现糠酸莫米松的全身生物利用度极低,在0.1-1%之间,与丙酸氟替卡松相似,肝脏首过效应与丙酸氟替卡松均为99%。单剂量吸入糠酸莫米松干粉(Twisthaler)400μg的血浆药物浓度是非常低的。静脉滴注糠酸莫米松400μg后检测到的半衰期为4.5小时,而单剂量吸入糠酸莫米松400μg后的血药浓度持续低于定量限值。
【适应症】初步观察吸入糠酸莫米松的临床效应和副作用与吸入丙酸氟替卡松的临床疗效是相似的。2003年4月10日Schering-Plough和Novartis公司宣布,两家公司将合作开发一种新型哮喘联合治疗药物,其中成分包括Schering-Plough的糠酸莫米松和Novartis公司的Foradil(福莫特罗)。
【用法用量】糠酸莫米松有干粉和MDI两种剂型,成人和16岁以上青少年的起始吸入剂量应在每日200-2000微克之间根据不同的病情严重程度来判断和决定。对于16岁以下少年儿童应根据病情的严重程度和身体发育情况,每日的起始剂量在100-1200微克之间选择,对于6岁以下的哮喘儿童每日的起始吸入剂量可在100-300微克之间确定。在病情控制3-6个月后,应根据患者对吸入糠酸莫米松的反应和医生对患者病情严重程度作出的评价已决定是否逐步降级治疗。
【不良反应】与吸入丙酸氟替卡松相比,在稳态情况下糠酸莫米松对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制作用要大的多,吸入糠酸莫米松的肺内沉积量也是丙酸氟替卡松的2倍。研究没有发现糠酸莫米松对儿童的生长发育(身高)有影响。有关糠酸莫米松的其他全身和局部副作用及其防治与其它吸入性糖皮质激素相似。

ASMANEX TWISTHALER:治疗哮喘的口腔皮质类固醇吸入剂。
美国食品药品管理局(FDA)批准先灵葆雅公司110μg糠酸莫米松(mometasone furoate)吸入式粉末剂(inhalation powder)Asmanex Twisthaler用于预防性治疗4~11岁儿童哮喘患者。FDA于2005年已批准了该药规格为220μg用于12岁及以上哮喘患者。本品规格为110μg是第一个批准用于小至4岁儿童、每天用药1次的吸人性皮质类固醇制剂,为患有轻到中度持续性哮喘的儿童提供了一个重要的治疗选择。本品的给药装置不用抛射剂,而是靠吸入用药,从而消除了用药时需要手揿一吸气协调动作的要求。
先灵葆雅公司2005年3月31日宣布,美国FDA已经批准其220微克糠酸莫米松干粉吸入剂(mometasone furoate inhalation powder,ASMANEX TWISTHALER 220 mcg)作为12岁及以上哮喘患者的预防性治疗,可用于哮喘的一线维持治疗。对于以往接受过支气管扩张剂单药或吸入型糖皮质激素类药物治疗的哮喘患者,ASMANEX是目前获准以一日1次用药为起始的吸入型哮喘控制药物。临床试验显示,ASMANEX能使患者肺功能出现实质性改善,减少急救药物的使用,减少患者夜间醒来次数并显著改善咳嗽、哮鸣等日间症状。
一项为期12周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验证明,与安慰剂比较,ASMANEX能实质性地改善患者肺功能并减少对急救药沙丁胺醇(albuterol)的使用。此项试验共纳入400例以往依赖吸入型糖皮质激素治疗的持续性哮喘患者。在试验终点,治疗组患者在夜间醒来次数、日间症状方面均有显著改善。
ASMANEX由先灵葆雅公司研发部开发,目前已在40多个国家获准治疗哮喘。糠酸莫米松是ASMANEX的活性成分,1987年在美国首次用于皮肤科软膏ELOCON (mometasone furoate ointment),1997年用于鼻喷雾剂NASONEX (mometasone furoate monohydrate)。
在临床试验中,ASMANEX的不良反应一般为轻至中度,主要为头痛、变应性鼻炎、咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、口腔念珠菌病、痛经、肌肉骨骼疼痛、背痛、消化不良、腹痛和恶心等。不良反应发生率的统计是基于来自10项安慰剂对照临床试验的双盲资料。这10项临床试验共纳入2809例以往接受过吸入型糖皮质激素和(或)支气管扩张剂维持治疗的哮喘患者,其中男性1140例、女性1669例,患者年龄在12~83岁。在试验中,患者接受为期12周的ASMANEX或安慰剂治疗。
ASMANEX采用了相当便捷的吸入器,不含推进剂,用药时无需患者手和呼吸的配合,并配有数字剂量计算器,为患者直观显示剩余剂量。

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