英文药名: Flonase NS (Fluticasone Propionate Aqueous Nasal Spray)

中文药名: 丙酸氟替卡松鼻喷水剂

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品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline

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药品名称

【药品名称】
通用名:丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
英文名:Fluticasone Propionate Nasal Spray
商品名:辅舒良
【分子式】C25H31F3O5S
【分子量】500.6
【性状】本品为白色混悬液。

药理毒理

药理学
丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小,只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。
毒理学
毒理研究已显示,仅在明显超过拟用治疗剂量时一种强效皮质类固醇才会出现典型作用。
在Ames试验、大肠埃希氏回复突变试验、S.cerevisiae基因突变试验或中国仓鼠卵巢细胞试验中丙酸氟替卡松无致突变性。在小鼠微核细胞试验和培养的人淋巴细胞试验中无致断性。在已完成的大鼠生育力和一般生殖功能研究中,丙酸氟替卡松皮下给药,雌性为50μg/kg/日,雄性为100μg/kg/日(随后剂量减至50μg/kg/日),不影响交配和生育力。
已完成评价丙酸氟替卡松对小鼠、大鼠和家兔胚胎发育影响的动物研究。皮下给药怀孕小鼠丙酸氟替卡松可引起此类药物的典型作用,母鼠150μg/kg的中毒剂量导致母鼠体重下降,并象预期的那样,一些胎仔诱发腭裂。在大鼠体重下降、胚胎生长发育迟缓、骨化延迟以及少量的脐膨出均证明100μg/kg的剂量可导致流产,0.57μg/kg-4.0μg/kg的剂量可导致胎仔体重下降,高剂量可导致腭裂。然而,300μg/kg的口服剂量对母体或胚胎无毒性,在大鼠的生育力研究中,最高达50μg/kg的剂量影响母鼠体重及FO和F1代鼠的生长发育,并呈剂量相关性,但对生殖无影响。
尚无孕妇充分的良好对照研究,丙酸氟替卡松经鼻给药是否进入乳汁尚不明确。少量糖皮质激素全身给药可在乳汁中分泌,目前尚无对人类有致畸作用的证据。

药代动力学

经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限,口服丙酸氟替卡松后87~100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物,口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物,静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取,根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。

适应症

本品用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

用法用量

鼻腔喷入:左手喷右侧鼻孔,右手喷左侧鼻孔,避免直接喷向鼻中隔。成人和12岁以上儿童:每个鼻孔各2喷,每日1次(每日200mcg),以早晨用药为好。某些患者需每个鼻孔各2喷,每日2次,早晚各1次直至症状改善。当症状得到控制时,维持剂量为每个鼻孔1喷,每日1次。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

非常常见:鼻衄。
常见:与其他鼻部吸入剂一样,使用后有令人不愉快的味道和气味,头痛并可引起鼻、喉部干燥、刺激等。
非常罕见:过敏/过敏样反应、支气管痉挛、皮疹、面部或舌部水肿、鼻中隔穿孔、青光眼、眼压升高及白内障等。

药物相互作用

1.应避免本品与利托那韦合用。
2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

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