英文药名: Invirase (Saquinavir)

中文药名: 沙奎那韦片和胶囊

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品牌药生产厂家: Roche Pharmaceuticals

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药品名称

沙奎那韦 Saquinavir
中文别名:沙奎那韦、甲磺酸沙喹那韦
英文别名:Invirase、Saquinavir Mesylate
药品类别:抗病毒类

规格

胶囊剂:200mg, 500mg。

药理药动

人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus,HIV)是获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的病原体,系RNA逆转录病毒,它的复制涉及多个重要酶系,其中包括蛋白酶,该酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase),其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键。哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们。
本品为一高效高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。本品作用于HIV繁殖的后期,本品与HIV蛋白酶的激活点结合,使之失去结合和水解断裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶与其它抗HIV病毒药如叠氮胸苷,抑制HIV逆转录酶的作用靶酶系不同,无交叉耐药病毒产生。
体外试验表明,本品的作用是竞争性和可逆性的,选择性较高,在高于对HIV-1和HIV-2产生抑制作用浓度近万倍的浓度下,对人体胃蛋白酶,组织蛋白酶D、E及人白细胞弹性硬蛋白酶等几无抑制作用,对二肽酶和脯肽酶无作用。
药动学
本品口服吸收不完全,生物利用度较低,食物能显著增加本品AUC,空腹服用本品血中药物浓度极低,须餐后2小时内服用。
本品主要由肝脏中细胞色素酶P-450的同工酶CYP3A4代谢。
大鼠口服本品10mg/kg,血浆峰浓度约70~90ng/ml,大于抗病毒IC50以上,并维持6小时。

适 应 症

与其它药物合用治疗严重的HIV感染(如CD4计数低于300个/立方厘米),能增加CD4计数,降低血中HIV总量。

用法用量

口服,每日3次,每次600mg,饭后服用。
合用药物剂量:叠氮胸苷200mg,每日3次;扎西胞苷0.75mg,每日3次。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

与本品有关的不良反应通常较轻,主要有腹泻(4%)、恶心(2%)和腹部不适(1%),但本品不增强其它药物如叠氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反应。

禁忌症

16岁以下HIV感染青少年的安全性尚无资料。 肝功能不全者慎用。

药物相互作用

能增加酶CYP3A4代谢活性的药物如利福平可降低本品血浓度约20%,利福布丁可降低本品血浓度约40%,应避免合用。其它可诱导该同工酶的药物如苯巴比妥、苯妥因和卡马西平等均可降低本品的血药浓度。 可作为酶CYP3A4代谢底物的药物如Ca离子通道阻滞剂、奎尼丁、三唑仑可升高本品血药浓度,合用时须密切观察。 据报道,酮康唑可升高本品AUC,但不必调整剂量。

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