英文药名: AMSA PD (Amsacrine Injection Ampoules)

中文药名: 安吖啶注射剂

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药物名称和成分

通用名:安吖啶注射液
英文名:Amsacrine Injection
成分: 安吖啶
化学名称:N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]-甲基磺酰胺。
分子式:C21H19N3O3S
分子量:393.47
性状: 本品为橙红色的澄明液体。

药理毒理

安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性,作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合,对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成,对S和G2期细胞抑制作用较明显,对RNA的合成影响较小。

药代动力学

口服吸收较差,通常经静脉给药。在肝脏内代谢,经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差,脑脊液含量不到血中浓度的20%。

适应症

对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。对蒽环类和阿糖胞苷产生耐药的患者无明显交叉耐药性,部分患者仍有效。

用法用量

急性白血病:按体表面积一次75mg/m2,一日1次,静脉注射或滴注,连用7天,最大耐受剂量是150mg/m2。
实体瘤:按体表面积一次75~120mg/m2,3~4周一次。
本药必须在有经验的医生指导和严密观察下应用。一般每日剂量为50~70mg/m2。用药前先将主药1.5ml加入L-乳酸溶液13.5ml中,混匀后溶于5%葡萄糖溶液500ml中(内含主药75mg),静脉滴注,1.5~3小时内滴完,一日1次,连续5~7日为一疗程,或遵医嘱。

不良反应

(1)主要是骨髓抑制,为剂量限制性毒性。当给药量达到90~120mg/m2,即可出现血小板和白细胞减少。
(2)常见胃肠道反应,与剂量有关。常出现低至中度恶心、呕吐。当总剂量达到750mg/m2或更高时,容易发生黏膜炎。
(3)心、肝、神经毒性较轻,个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作,常伴有脱发。

禁忌

肝功能不良时慎用,或调整剂量。

注意事项

1. 对骨髓抑制及心、肝、神经系统疾病的患者应慎用或适当减少剂量。
2. 为避免静脉炎,应将每次剂量稀释到150ml以上的溶液中,缓慢静滴。
3. 本药遇氯离子易产生沉淀,全部过程中应避免与生理盐水及其他含氯离子的器皿或容器接触。
4. 安吖啶注射液未经稀释前应避免接触塑料制品,包括注射器,最好用玻璃注射器吸药。
5. 未加抗菌剂,故在安瓿开启后应按无菌操作,避免污染,并应在8小时内用完。
6. 安吖啶注射液未稀释前应避免与皮肤或粘膜直接接触,以防止可能发生的组织刺激性。
7. 用药期间应每日查白细胞数及分类,必要时应查骨髓象,以指导用药。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。

儿童用药

儿童用药无特殊要求。剂量应按体表面积调整。

老年患者用药

老年患者用药无特殊要求。剂量应适当降低。

规格

1.5ml:75mg。

贮藏

遮光,密闭在阴凉处保存。

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