英文药名: Zemplar (Paricalcitol Injection)

中文药名: 帕立骨化醇注射剂

此药品需要处方

品牌药生产厂家: Abbott

品牌/普通 强度 剂量 价格(美元) 价格(人民币)  

 

药品名称

帕立骨化醇 Paricalcitol
【其它名称】zemplar

规格

帕立骨化醇胶囊(1)1μg。(2)2μg。(3)4μg。

药品简介

雅培公司(Abbott)5月27日宣布,FDA批准其活性维生素D治疗药物帕立骨化醇(paricalcitol,Zemplar)1、2和4 mcg胶囊剂用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性肾脏疾病(CKD)患者的SHPT显示预防及治疗疗效。
本品为口服制剂,其活性成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市,并已成为透析患者最广泛使用的SHPT预防及治疗药物。本品通过更为便利的口服途径给药降低甲状旁腺激素(PTH)水平,同时对血钙及血磷水平具有最小影响。PTH降低是SHPT治疗疗效的一个关键性指标。
3项Ⅲ期临床研究结果表明,本品能安全、有效地降低并发SHPT 的Ⅲ及Ⅳ期CKD患者PTH水平。在24周的治疗后,本品组91%的患者PTH水平明显且持续降低,而安慰剂组这一比例仅为13%。PTH水平明显且持续降低是指PTH至少连续2次降低30%以上(包括30%),并且在治疗第9周患者PTH平均降低30%以上。
本品常见的不良反应发生情况与安慰剂类似。另外,偶见治疗不当引发的维生素D中毒、血钙过多以及对本品成份过敏。

药理作用

药效学
本药为19-去甲-1,25-二羟基维生素D2,是骨化三醇的类似物,属维生素D类抗甲状旁腺药,供静脉或口服用。本药通过选择性激活维生素D的反应途径,抑制甲状旁腺素(PTH)的合成和释放,从而降低PTH水平。其抑制血PTH的疗效与均等剂量的骨化三醇同样有效。在安慰剂对照的研究中,本药诱导高钙血症和高磷血症的倾向降低。
药动学
健康受试者静脉弹丸式注射单剂0.04μg/kg、0.08μg/kg和0.16μg/kg,注射结束时达血药峰浓度,分别为256pg/ml、664pg/m1.和1242pg/ml。帕立骨化醇吸收良好,健康受试者口服0.24μg/g,3小时达血药峰浓度0.63ng/ml,平均绝对生物利用度约为72%,曲线下面积(AUC0-∞)为5.25(ng.h)/ml,
食物对全身生物利用度无影响,但与饮食同服组达峰时间延迟约2小时。静脉给药的曲线下面积(AUC)14.51(ng.h)/ml。99%以上的药物与蛋白结合,稳态分布容积为17~34L。本药经线粒体细胞色素P450(CYP)24、CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A4广泛代谢,检测到的代谢物为有活性的24(R)-羟基帕立骨化醇。健康受试者中总体清除率为2.5~4L/h,经肾和粪便的排泄率分别为18%~19%和63%~74%,其母体化合物的消除半衰期为4~7小时,血液透析不能清除本药。

适应症

用于预防和治疗由3期和4期慢性肾衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进。(国外资料)

用法用量

[国外用法用量参考]
•常规剂量
*静脉注射
推荐的初始剂量是一次0.04~0.1μg/kg(2.8~7μg),静脉弹丸式注射;在血液透析过程中,不得超过每2日1次的给药频率。有资料显示,一次0.24μg/kg(16.8μg)的剂量可安全给药。剂量调整应根据PTH水平,间隔2~4周可增加剂量2~4μg。
**根据PTH剂量调整表
PTH水平——本药剂量调整:
不变、升高及降低幅度小于30%——增加剂量
降低30%~60%——维持当前剂量
降低幅度大于60%——减少剂量
*口服给药
(1)初始剂量根据基础iPTH水平而定。
①一日1次给药。如基础iPTH不超过500pg/ml,则初始剂量为一次1μg;如基础iPTH超过500pg/ml,则初始剂量为一次2μg。
②一周3次给药,不超过每2日1次的给药频率。如基础iPTH不超过500pg/ml,则初始剂量为一次2μg;如基础iPTH超过500pg/ml,则初始剂量为一次4μg。
(2)间隔2-4周调整剂量。
**一日1次给药的剂量调整表:
iPTH相对于基础值的水平——本药剂量调整:
不变、升高及降低幅度小于30%——增加剂量1μg
降低幅度30%~60%——维持当前剂量
降低幅度超过60%或iPTH低于60pg/ml——减少剂量1μg
**一周3次给药的剂量调整表:
iPTH相对于基础值的水平——本药剂量调整:
不变、升高及降低幅度小于30%——增加剂量2μg
降低幅度30%~60%——维持当前剂量
降低幅度超过60%或iPTH低于60pg/ml——减少剂量2μg
•老年人剂量
研究表明,静脉给药后未见65岁以上和65岁以下患者中存在疗效和安全性之间的总体差异。
•透析时剂量
血液透析对本药血浆水平的影响较小,给予本药时可不考虑血液透析的影响。

给药说明

1.磷酸盐制剂或维生素D相关的化合物不能与本药联用。
2.如出现下述情况,应减量或停药:iPTH降低至100pg/ml以下、血钙水平超过11.5mg/d1、Ca×P积(钙磷积)大于75。
3.如发生显著的高钙血症,建议立即减量或停药,并给予低钙饮食,撤除钙补充剂,进行腹膜透析或血液透析(避免使用含游离钙的透析液),评估电解质和液体参数,检查心电图是否异常(主要是接受洋地黄的患者)。

不良反应

[国外不良反应参考]
1.心血管系统
可见心肌病、心肌梗死、心悸、胸痛、高血压、低血压(包括直立性低血压)、昏厥、水肿(7%)等,其中心悸和水肿与本药的因果关系尚未建立。
2.代谢/内分泌系统
可见酸中毒、脱水、高钙血症、高磷血症、低钾血症。
3.呼吸系统
可见支气管炎、肺炎(2%~5%)、鼻炎、鼻窦炎、鼻出血、咳嗽(罕见干咳)。
4.肌肉骨骼系统
可见关节炎、骨和(或)关节雅司病损害、背痛、小腿痛性痉挛。
5.泌尿生殖系统
可见肾功能异常、泌尿道感染。
6.免疫系统
可见细菌或真菌感染、药物**反应(瘙痒、皮疹、风疹、面部和口部水肿等)。
7.神经系统
可见衰弱、头痛、眩晕、头昏目眩(5%)、抑郁、神经障碍。
8. 胃肠道
可见腹痛、腹泻、直肠病、恶心(6%~1 3%)、呕吐(6%~8%)、口干燥症(3%)。也可出现胃肠道出血(5%),但与本 药的因果关系尚未建立。
9.皮肤偶见皮疹(四肢)
可见皮肤溃疡。
10.眼
可见弱视、视网膜疾患。
11.其他
(1)可见意外损伤、疼痛,5%及以下患者可出现发热、寒战和流感样症状。
(2)长期用药可能增加高钙血症和迁徙性钙 化以及高磷血症的风险。

注意事项

1.禁忌症
(1)对本药过敏者(国外资料)。
(2)高钙血症患者(国外资料)。
(3)维生素D中毒者(国外资料)。
2.慎用
(1)孕妇(国外资料)。
(2)哺乳妇女(国外资料)。
3.药物对儿童的影响
儿童用药的安全性和有效性尚未建立。
4.药物对妊娠的影响
动物研究表明,本药对胎仔具有不良效应(致畸、死胎或其他)。尚缺乏孕妇使用本药的安全性数据,用药时应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.药物对哺乳的影响可分泌入哺乳大鼠的乳汁中,尚无人类哺乳期间用药的安全性资料,建议哺乳妇女暂停用药或用药时暂停哺乳。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
(1)用药期间监测是否出现高钙血症。
(2)在剂量调整阶段,应密切监测血清全段甲状旁腺素(iPTH)、钙和磷。

药物相互作用

药物-药物相互作用
1.与CYP3A强抑制药(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙喹那韦、特利霉素等)联用,可升高本药的血药浓度,导致PTH的过度抑制。可能机制CYP3A强抑制药竞争性抑制CYP3A介导的本药的代谢。因此,合用应谨慎,应监测PTH和血清钙浓度,并可能有必要调整本药的剂量。
2.与洋地黄类化合物合用,可能出现高钙血症引起的洋地黄中毒。
3.与消胆胺合用,可降低本药的浓度。可能机制为消胆胺可减少脂溶性维生素(包括本药)的吸收。因此,合用时应监测患者是否出现与维生素D缺乏相关的不良反应,如低钙血症和继发性甲状旁腺功能亢进的症状和体征。

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