英文药名: Sensipar (Cinacalcet Tablets)

中文药名: 盐酸西那卡塞片

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品牌药生产厂家: Amgen Inc

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药品介绍

商品名:Sensipar(安进公司)盐酸西那卡塞(Cinacalcet Hydrochloride)是一种拟钙剂,当它与维生素D类似物和磷酸盐结合剂合用时,可降低体内甲状旁腺素(PTH)和血清钙水平。该药于2004年3月8日获得美国食品药品管理局(FDA)批准。
生物技术公司-安进(Amgen Inc)2004年7月30日宣布,该公司生产的新药Mimpara获得欧盟人用药品委员会推荐。该药于今年3月获FDA批准,通用名为cinacalcet HCI,在美国以商品名Sensipar上市。
Cinacalcet是第一种被FDA批准的此类药物。PTH水平升高是甲状旁腺功能亢进的标志,改变钙磷代谢,使骨质疏松,并且是冠心病的诱发因素。Cinacalcet可以降低血清PTH水平,从而调节钙磷代谢。Cinacalcet还可以治疗甲状旁腺癌引起的高钙血症。血液中钙含量过多可以引起明显的精神混乱、嗜睡、脱水、恶心呕吐、便秘和肾损伤。
CinacalcetHCl是新分子实体(NME)。Sensipar是一种具有独特作用机理的口服化合物。它调节甲状旁腺钙受体的行为,通过增强受体对血流中钙水平的敏感性,它降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷产品的水平。目前,还没有具有这些特性的治疗药出现。它获准的适应症为,用于治疗慢性肾病(CKD)行透析病人的继发性甲状旁腺功能亢进(继发性HPT)和用于治疗甲状旁腺癌患者的钙水平升高(高钙血)。对于两者Sensipar都是一个明显的医疗进步。这是Amgen公司(它是NPS制药公司这个产品的许可权受让人)的第一个小分子治疗药,同时也是自1990年代初发现calcimimetic化合物以来第一个这类使肾和甲状旁腺病患者得益的药物。
经过6个月1000多个接受血透治疗的慢性肾衰患者临床试验证明,本药最主要的副作用为恶心呕吐。使用本药的患者恶心发生率31%,呕吐发生率27%,而使用安慰剂的患者其发生率分别为19%和15%。使用本药对肾衰患者的高钙血症也有明显作用。

药理及药代动力学

该药可与甲状旁腺中的钙敏感受体结合,减少甲状旁腺素的分泌,进而导致血清钙及磷酸钙产物水平的降低。通常而言,原发性甲状旁腺功能亢进患者会在服用该药第二剂后2小时内观察到最初的治疗反应;在治疗开始后4~6周内观察到持续的治疗反应该药达峰时间为2~6小时。该药与高脂饮食同服时,可导致血药浓度和药时曲线下面积(AUC)升高。该药蛋白结合率为93%~97%,分布容积达1000升。细胞色素P450 3A4、2D6和1A2均与该药代谢有关。代谢产物主要通过尿液(80%)和粪便(15%)排泄,消除半衰期为40小时。

适应症

该药主要用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进,或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。

用法用量

该药应整片吞服,初始剂量为30mg/天,进食时服用。随后根据患者反应情况,每2~4周调整一次剂量(按60mg/天、90mg/天、120mg/天和180mg/天顺序依次递增),直至患者PTH水平达到美国肾脏基金会临床指南推荐的标准(150~300pg/ml)。该药可单独应用或与维生素D醇和磷酸盐结合剂合用。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

临床试验中该药最常见的不良事件为恶心和呕吐。其他发生率大于5%的不良事件还包括腹泻、肌痛、高血压、无力、食欲减退、非心脏性胸痛和通路感染(access 此外,西那卡塞治疗组和安慰剂对照组的严重感染发生率基本相当。

注意事项

该药可降低血清钙水平,因而可能引起低钙血症。患者应注意观察是否有感觉异常、肌痛、痉挛、手足抽搐和惊厥的发生。

药物相互作用

该药是细胞色素P450 2D6(CYP2D6)同功酶的抑制剂,因此,当该药与同样通过CYP2D6代谢,且治疗指数较小的药物(如氟卡胺、长春碱、硫利达嗪和大多数三环类抗抑郁药)合用时,后者可能需要调整给药剂量。开始应用或停用CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、红霉素或伊曲康唑)时,均有可能导致同时应用的该药的血药浓度发生较大幅度改变,因而需相应调整该药剂量。

患者咨询

服用该药期间,患者应避免怀孕或哺乳。许多药物可能与该药产生药物相互作用,因此服用该药时应尽量停用其他药物,包括非处方药和营养补充剂。提醒患者在出现下述不良反应时,应尽快与医师联系,并采取相应治疗措施。这些不良反应包括:腹部痉挛或疼痛;面部、口唇、舌头和手足出现烧灼感、麻痹、刺痛、瘙痒或麻刺感;背部或腿部出现痛性痉挛;抑郁;意识错乱;吞咽或呼吸困难;幻觉;易怒;面肌抽搐;肌痛或癫痫发作。

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