英文药名: Qualaquin (quinine sulfate)
中文药名: 硫酸奎宁片
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硫酸奎宁片 英文名称:QUININE SULFATE 产品分类:药品/化学药品/抗寄生虫病药物 用途分类:抗寄生虫类/疟疾 主要成份:硫酸奎宁 适应症 用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。 用法用量 1、成人用量用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，每日1.8g，分次服用，疗程14日。 2、小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日0.1~0.2g，分2~3次服，1~3岁0.2~0.3g，4~6岁，0.3~0.5g，7~11岁为0.5~1g，疗程10日。 如果您有任何疑问，请遵医嘱。 药理毒理 奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA 的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。 药代动力学 口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值，T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。 不良反应 1.奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复； 2.24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等； 3.大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹； 4.奎宁致死量约8g； 5.少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应； 6.少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死； 7.奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。 禁忌症 孕妇禁用。 注意事项 1.对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。 2.对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。 药物相互作用 1.制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收； 2.抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强； 3.肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制； 4.奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加； 5.尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加； 6.与维生素K合用可增加奎宁的吸收； 7.与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕； 8.与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。 贮藏 遮光，密封保存。 ***2010年7月8日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布警告称，抗疟药硫酸奎宁（商品名Qualaquin）超适应症用于夜间腿部痉挛的治疗，已经造成了严重的副作用。 Qualaquin于2005年8月被FDA批准用于治疗因恶性疟原虫引发的疟疾。该病在美国每年约有1500例确诊病例，患者主要因出境旅游而感染。但是美国人常用它治疗或预防夜间的腿部痉挛（抽筋）。 自2005年4月至2008年10月1日间，FDA不良事件报告系统共收到来自美国的38例与奎宁相关的严重副作用病例，其中25例使用奎宁预防夜间腿部痉挛和不安腿综合征，仅1例用于治疗疟疾。38例病例中有24例血液系统事件、4例心血管事件，其他包括胃肠道反应、听觉缺失、皮疹、电解质失调、药物相互作用等。在24例血液系统事件病例中，患者用药后不良事件发生的中位时间为13.5天，其中21例患者被诊断为血小板减少症并需住院治疗，20例有粘膜出血（牙龈出血、胃肠道出血和鼻衄）、咯血和瘀点或瘀斑症状，4例血小板减少症被进一步诊断为血栓性血小板减少性紫癜和原发性血小板减少性紫癜，2例死亡（1例因血栓性血小板减少性紫癜，另1例因溶血）。当停用奎宁并治疗后大多数血小板减少症患者康复。 Qualaquin的产品说明书已指出，目前缺乏关于其治疗或预防夜间腿部痉挛的有效证据，此应用的风险超过其潜在效益。 FDA已经同意采用风险管理计划来防止这种非FDA批准的用途。该风险管理计划要求向患者发放药物治疗指南，说明Qualaquin的适应症以及不良事件。生产企业还被要求发送致医疗专业人员的一封信，警告可能出现的严重血液系统不良事件。 FDA建议，医疗专业人员应提醒患者注意那些与血小板减少相关的症状，如易擦伤、流鼻血、血尿、血便、牙龈出血、皮肤非正常瘀青等，患者在每次用药之前应详细阅读用药指南。 任何人都可以在白求恩药房买到硫酸奎宁片。加拿大白求恩药房提供质量有保障的硫酸奎宁片，购买硫酸奎宁片的便捷的方法是登录到 www.bqnyaofang.com 在线下订单（首先新用户注册，然后将药品加入购物车）。可以通过国内银行转帐或国际汇款，您可以轻松拿到所订药品。 如果您在白求恩药房购买硫酸奎宁片，您不仅可以得到品质的保证，而且还可以节省大把的金钱。 |
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