英文药名: Wellbutrin XL (Bupropion Extended Release Tablets)

中文药名: 安非他酮缓释片

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药品名称

通用名:盐酸安非他酮缓释片
英文名:Bupropion Hydrochloride Sustained-Release Tablets

药理毒理

安非他酮是去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺再摄取的弱抑制剂,对单胺氧化酶没有抑制作用。本品抗抑郁作用机制尚不清楚,可能与其抑制去甲肾上腺素和/或多巴胺的作用有关。

药代动力学

安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为 21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。

适应症   

用于治疗抑郁症。用于辅助戒烟。

用法用量

抑郁症: 口服。用药时从小剂量开始,起始剂量为一次75mg(1片),一日2次;服用3天后,逐渐增大剂量到一次75mg(1片),一日3次;以后逐渐增加至每日300mg的维持剂量。3日内剂量增加不超过一日100mg。最大剂量不超过一次150mg(2片),一日3次,用药间隔不得少于6小时。
戒烟: 用药开始第 1 ~ 3 天为一次 150mg (一片),每日 1 次,连续使用 3 天,随后第 4 ~ 7 天改为一次 150 mg (一片),每日 2 次。两次用药间隔时间大于 8 小时,第 8 天开始为一次 150 mg (一片),每日 1 次或 2 次。疗程 7-12 周或更长,可同时使用尼古丁代用品。本品的最大推荐剂量为一日 300mg ( 2 片),分两次服用。由于连续服药 1 周安非他酮的血药浓度才能达到稳态,所以应该在患者仍然吸烟时就开始给药。在服药的第二周设定一个目标戒烟日(通常是服药第 8 天)。若治疗 7 周后仍不见效则停止使用,停药时无需逐渐减量。在用药期间和停药后对患者进行戒烟的指导和帮助是非常必要的。谨遵医嘱!

不良反应   

常见口干、失眠、头晕、头痛/偏头痛、易怒、恶心/呕吐、便秘、水肿、皮疹、尿频等不良反应。偶见肝功能异常、胃炎、幻觉、食欲减退和体重改变等。贫血、共济失调等罕见。

禁忌症

1.癫痫发作患者。
2.使用其他含有安非他酮成分药物的患者。
3.贪食症或厌食症的患者。
4.对安非他酮或本品所含任一成份过敏者。

注意事项

1.盐酸安非他酮有诱发癫痫的可能性。以下措施可以使癫痫发作的风险减至最低:每日最大给药量不超过450mg;每日三次给药,单次给药量不超过150mg;逐渐增加给药量。
2.有癫痫病史、颅脑肿瘤或其它有癫痫倾向、正在服用其它降低癫痫发作阈的药物(如抗精神病药、抗抑郁药、甾体化合物)的患者慎用。
3.与单胺氧化酶(MAO)抑制剂不能合并使用。MAO抑制剂与安非他酮的服用间隔至少应为14天。
4.严重肝硬化患者慎用。这部分患者服用本品时,最大剂量不超过75mg,每日服用一次。

药物相互作用

1.细胞色素P450IID6代谢的药物:体外试验表明安非他酮和羟安非他酮是CYPIID6酶的抑制剂,因此正在使用CYPIID6酶代谢药物治疗的患者服用安非他酮时,应当考虑减少原来药物的剂量,特别是那些治疗指数窄的药物。这些药物包括某些抗抑郁药物(如:去甲替林,米帕明,地昔帕明,帕罗西汀,氟西汀,舍曲林),抗精神病药(如:氟哌啶醇,利培酮,甲硫达嗪),b-阻断剂(如:美托洛尔),抗心律失常药物(如:普罗帕酮,哌氟酰胺),同时在合并治疗开始时应当使用最小剂量。
2. MAO抑制剂:动物研究显单胺氧化酶抑制剂(MAOI)苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性。
3. 左旋多巴:临床资料表明同时使用安非他酮和左旋多巴后,副作用发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应谨慎,从最小剂量开始使用,然后逐渐加量。
4. 降低癫痫发作阈值的药物:本品与降低癫痫发作阈值的药物(如:抗精神病药物,抗抑郁药物,茶碱,类固醇化合物等)合用或突然中断苯二氮卓类药物治疗后使用本品时应减少剂量,剂量的增加应缓慢。

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