英文药名: Rythmol (propafenone tablets)

中文药名: 普罗帕酮片

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品牌药生产厂家: Abbott

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药品名称

普罗帕酮 Propafenone
中文别名:普罗帕酮、丙胺苯丙酮、丙苯酮、丙酚酮、利他脉、利它脉、普鲁帕酮、替罗帕酮、心律平、盐酸普罗帕酮、羟丙苯丙酮
英文别名:Baxarytmon、Berarytmon、Bexarytmon、Fenopraine、Rythmol、Rytmonorma
药品类别:抗心律失常药

规格

盐酸普罗帕酮片150mg , 225mg, 300mg

药理药动

药效学
本品属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度,延长有效不应期及降低兴奋性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有轻度β受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作用,轻至中度抑制心肌收缩力,后者的程度与剂量有关。
药动学
口服吸收良好,首次关卡效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异,约4.8~23.5%。剂量增加2倍, 血药浓度可增加5 倍, 呈饱和动力学特点。吸收后主要分布肺组织,其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍,比骨骼肌及肾脏高20倍。 稳态表观分布容积为1.9~3.0L/kg。蛋白结合率约为97%。单次服药半衰期约3~4小时,多次服药约6~7小时, 口服后0.5~1小时作用开始, 2~3小时达最大作用, 作用可持续6~8小时(4~22小时)。口服2~3小时血药浓度达峰值, 有效血药浓度个体差异大, 平均约588~800ng/ml(64~3271ng/ml), 且血药浓度与剂量不成比例增加, 故用药需个体化。 中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢,其代谢产物5-羟基-丙胺基苯丙酮具有药理活性。约1%以原药经肾排出, 90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。

适 应 症

口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常,包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,但纠正心房颤动或心房扑动效果差。
静注适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速( 包括伴预激综合征者)。

用法用量

1.口服成人常用量:一次100—200mg,6~8小时一次。
成人处方极量:一日900mg,分次服。
小儿常用量:一次按体重5—7mg/kg,一日 3次,起效后用量减半,维持疗效。
2.静脉注射
成人常用量:一次按体重 1~1.5mg/kg,静注5分钟,必要时20分钟后可重复一次。以后可以每分钟0.5—1mg速度滴入维持。
小儿常用量:一次按体重1mg/kg,静注5分钟,必要时20分钟后可重复一次。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

不良反应与剂量相关。
(1)心血管:可产生心动过缓心脏停搏及传导阻滞,尤其原有窦房结或房室结功能障碍者,应停药并静脉用阿托品或异丙肾上腺素。必要时起搏治疗。有促心律失常作用。4.4%产生低血压,尤其在原有心功能不全者,可用升压药、异丙肾上腺素等,也可加重或诱发心力衰竭,故对原有心力衰竭者应合用强心及利尿药。
(2)胃肠:食欲减退、恶心、呕吐及便秘,也可产生口干及舌唇麻木。减药或停药可消失。
(3)神经:头晕、目眩。减药或停药可消失。
(4)其他:肝脏转氨酶升高,停药后 2—4周恢复正常。

禁忌症

(1)老年人用药后可能引起血压下降,应注意观察。
(2)以下情况应禁用:
①窦房结功能障碍;
②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支传导阻滞(除非已有起博器);
③心源性休克。
(3)以下情况应慎用:
①严重窦性心动过缓;
②Ⅰ度房室传导阻滞;
③低血压;
④肝或肾功能障碍。

药物相互作用

(1)其他抗心律失常药,包括维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮及奎尼丁等,可能增加本品不良反应。
(2)降压药可使本品的降压作用增强。

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