英文药名: Trandate (Labetalol Tablets)

中文药名: 拉贝洛尔片

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药品名称

通用名称:拉贝洛尔
英文名:Labetalol
其它中文名:柳胺苄心安、柳胺羟胺
其它英文名:Ibidomide、Presdate、Trandate

规格

片剂 100mg/片,200mg/片,300mg/片。

药理作用 

本品兼有α及β受体阻滞作用,对α1受体的阻滞作用为酚妥拉明的1/10~1/6,对突触前α2受体无明显作用,对β受体的阻滞作用无选择性,强度为普萘洛尔的1/6~1/4。本身对α与β受体阻滞作用之比在口服时为1∶3,静注时为1∶6.9。本品急性降压作用主要是由于阻断α1受体,长期用药后的降压作用与β受体阻断有密切关系。本品降压时不引起显著反射性心动过速、心收缩力增强或心输出量增加。
药动学
本品口服吸收良好,吸收率达90%以上,但生物利用度仅40%,达峰时间为1~2h,血浆蛋白结合率约为50%,主要分布于肺、肝和肾,表观分布容积3.3~7.9L/kg。本品在肝脏迅速灭活,代谢物60%经肾排泄,其余经胆汁从粪便排出。消除半减期为5.5h,肾功能减退不影响本品清除。

适应症  

适用于:
①轻、中度高血压病。
②高血压孕妇或先兆子痫。
③嗜铬细胞瘤。
④急进型高血压和高血压危象。
⑤控制全身麻醉时的低血压。由于本品静注给药安全、可靠,故在各种需迅速降压或控制血压时,可作为首选药物。

用法用量  

口服,常用量每次100~200mg,每日2~3次,于饭后服用。严重高血压时剂量可增至每次400mg,每日3~4次。每日剂量不超过2400mg。
静注,每次50~100mg,加于25%葡萄糖液20ml内缓慢注射,15min后无效者可重复注射同样剂量1次。本品也可以用1~4mg/min速度静脉滴注。
静注速度不宜过快,静注结束后至少躺卧1h,以防体位性低血压。若发生严重低血压或心动过缓应静注苯肾上腺素或阿托品纠正。
任何疑问,请遵医嘱!

禁用/慎用 

儿童,孕妇,哮喘及脑溢血患者忌用静注。
脑溢血、心脏传导阻滞及心动过缓者禁用,哮喘及肝功能减退者慎用。

给药说明 

静注速度不宜过快,静注结束后至少躺卧1h,以防体位性低血压。若发生严重低血压或心动过缓应静注苯肾上腺素或阿托品纠正。

不良反应 

嗜睡, 眩晕, 乏力, 幻觉, 头痛, 腹或胃部不适, 感觉异常,舌根或口周麻,中毒性肝炎,甚至出现死亡。
常见的有头昏及体位性低血压,多发生于服药早期。其他不良反应有乏力、肌痉挛、胃肠道不适、恶心、梦幻、精神抑郁、射精困难、头皮刺痛等。大剂量应用时可见心动过缓或诱发早搏。

药物相互作用 

西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂,可降低拉贝洛尔在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。因而,合并用药时需减少药物的剂量以免引起药物不良反应。

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