英文药名: Sectral (Acebutolol Tablets)

中文药名: 醋丁洛尔片

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品牌药生产厂家: Aventis

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药品名称

盐酸醋丁洛尔(醋丁酰心安)
英文名称:Acebutolol Hydrochloride (Prent, Molson, Sectral)

作用机制   

选择性β1受体阻断药,有内在拟交感活性和膜稳定作用。其β1受体选择性不如阿替洛尔,β受体阻断强度约为普萘洛尔的1/2,内在拟交感活性介于氧烯洛尔和烯丙洛尔之间。对静息时心率的减慢作用较小,增加外周阻力的作用也比普萘洛尔为弱。对血浆肾素活性的降低作用不如非选择性β受体阻断药。

药动学   

口服吸收率为70%,首过效应为30%,生物利用度为20%-60%,代谢率为65%-85%,血浆蛋白结合率为15%-75%,口服后血浆药物浓度达峰时间为1-4h,t1/2为2-7h,分布容积为1-3L/kg,可广泛地分布到身体各部,能透过胎盘屏障,也可分泌在乳汁中,较少进入脑内。血药浓度的个体差异为6-24倍。主要代谢产物为双醋洛尔。该代谢产物与醋丁洛尔有相等的β受体阻断作用,其t1/2为8-12h。1次口服本品后36h,血中双醋洛尔的浓度为母体的13倍。两种物质均可分泌于胆汁中,都有肠肝循环。

适应症   

①高血压;
②心绞痛;
③心律失常;
④心肌梗死;
⑤甲状腺功能亢进。

用法用量   

口服:0.2-0.3g,1次/d。静注:10-20mg,1次/d。谨遵医嘱!

注意事项   

偶见过敏反应,表现为皮疹、结膜炎和过敏性肺炎等。免疫反应有狼疮样综合征、抗核抗体升高等。一例服本品6g者过量中毒,救活。另一例服本品16g,4h后昏迷,心率减慢至每分钟25次,血压下降。20h后死亡。

规格   

片剂:0.1g;0.2g;0.4g。

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