英文药名: Nitrostat (nitroglycerin Sublingual tablet)

中文药名: 硝酸甘油舌下片

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品牌药生产厂家: Pfizer

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药品名称

【药品名称】
药品名:硝酸甘油舌下片
英文名:Nitroglycerin Sublingual Tablets
【主要成份】本品主要成份为硝酸甘油。
【性状】本品为白色片。
这个药在加拿大也叫做 Nitrostat。

药理毒性

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

药代动力学

舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药约2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰期约1~4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

适应症

用于预防和急性缓解因冠状动脉疾病引起的突发心绞痛。

用法用量

当急性心绞痛发作时,迅速将本品一粒舌下含片置于舌下或口腔颊中,使其溶化吸收。直到症状缓解前,每5分钟间隔,可重复服用一粒。通常在固定发作之前5至10分钟服用本品可减低其严重性。

不良反应

可能会发生过度性间痛、虚弱、心跳等症状。酒精会加强胸部贫血的征兆。

禁忌

具有早期心肌梗塞严重贫血,颅内压升高及对硝酸甘油过敏的患者。

注意事项

以最低有效量来缓解心绞痛之发作,切忌以大量致耐性增加,本品由口腔及舌下服用,切忌吞服。

孕妇和哺乳期妇女用药

尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应谨慎。

儿童用药

儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。

药物相互作用

1.中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
2.与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
3.阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
4.使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
5.枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。
6.与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。

药物过量

过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

规格

0.3mg, 0.6mg

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