英文药名: Comtan (Entacapone Tablets)

中文药名: 恩他卡朋片,珂丹

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药品简介

恩他卡朋(entacapone,商品名Comtan,简称 Ent)是一个特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂(COMTI),为Orion研制生产的一类新药。
美国食品和药物管理局(FDA)于1999年10月批准该药上市,用于帕金森病(PD)的辅助治疗。
恩他卡朋的化学名为:(E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯胺。分子式为C14H15N3O5,相对分子质量为305.29。

适应症  

本品可与左旋多巴/卡比多巴合用作为治疗原发性帕金森病的辅助用药。

用法用量   

Ent临床上常与左旋多巴/卡比多巴合用治疗帕金森病,剂量范围为每日400~1600mg,直到出现最佳疗效。Ent的最大安全剂量为每日200mg。如患者的多巴胺能不良反应增加(如运动障碍,体位性低血压),则左旋多巴或Ent的剂量需要减少。如果需要中止Ent,应避免突然停药。对患有心血管病、精神病、肝脏疾病及接受儿茶酚胺类药物治疗的患者,应慎用Ent。   
食物不影响本品的吸收。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应   

口服Ent的不良反应报告率大于5%,包括运动障碍增加25%,恶心14%,呕吐4%,痉挛10%,腹泻10%,尿液变色10%,腹痛8%,头昏眼花8%,便秘6%,疲劳6%,幻觉4%,味觉改变1%,消化不良2%,肠胃胀气2%,胃类1%,口干3%。在中止Ent治疗时觉有精神方面的不良反应,如忧虑2%,嗜睡2%,激动1%。运动障碍是联合用药最常见的不良反应,可能是增加左旋多巴浓度的结果,这可通过减少左旋多巴的剂量来控制。胃肠道反应,尤其腹演和轻度的中枢神经系统影响在临床试验中非常常见。但程度轻,不影响治疗。在COMTI存在时,左旋多巴的中枢神经系统不良反应会加重。Ent不会产生严重的血液学、血液动力学不良反应(如血压、心律失常)或心电图变化,在左旋多巴试验期间,PD患者经常发生体位性低血压,所以对心脏病患者应监测电生理、血压和药物浓度。

注意事项   

应避免突然停药,以免产生不良反应。肝功能障碍者,应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中,大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent,建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。

药物相互作用   

临床对照试验中,发现Ent与异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴等药物合用可引起心律失常,所以应慎用。患者应同时测定心率,密切监视患者的心律失常和其他心脏疾病变化。Ent应避免与非选择性MAO抑制剂合用,如苯乙肼,环苯丙胺,以免这些药物阻断内源性儿茶酚胺的代谢途径。但Ent可与司来吉兰这样的MAO-B抑制剂合用。
由于Ent主要由胆道排泄,应避免与利福平、红霉素、氯霉素、考来烯胺、氨苄西林、丙磺舒等药物合用。
Ent应慎与神经抑郁药合用,以免加重中枢神经的抑郁作用。下列药物与Ent合用可增加患者的镇静作用;抗焦虑药、止痛药、镇静催眠药、非选择性H1-受体阻滞剂(溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、氯马斯汀、赛庚啶、右氯苯敏、苯海拉明、羟嗪、抗敏胺、吡苄明)、巴比妥类、氟哌啶类、乙醇、吩噻嗪类、氯氮平、马普替林、吗茚酮、匹莫齐特、利司培酮、曲唑酮、三环类抗抑郁药。Ent与左旋多巴、卡比多巴合用不影响其动力学。

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