英文药名: Paraplatin (Carboplatin Injection)

中文药名: 伯尔定(卡铂注射液)

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药品说明

【中文通用名】伯尔定Paraplatin
【中文商品名】卡铂
【英文TNN名】Carboplatin
【药品分类】抗肿瘤新药

【药理毒理】
本品为第二代铂类抗肿瘤药,具有顺铂同样的生化特性,主要引起DNA链间及链内交联,破坏DNA而抑制肿瘤的生长,在试管内和人体试验中本品有致突变的作用。大鼠使用本品后有胎儿毒性和致畸性。

【药代动力学】
口服无效,人体静脉注射后,剂量和血浆中总铂浓度、曲线下面积(AUC)以及可超滤的非结合型铂浓度之间存在线性关系,可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期(t1/2β)分别为6小时和1.5小时。而顺铂很短,血中浓度迅速降低。血浆总铂的终末半衰期是24小时。本品的蛋白结合率(24%)低于顺铂(90%),主要随尿排出,一日中尿排泄量,卡铂为65%,而顺铂为16%~35%,因此两者的肾毒性有明显差异。

【适应症】
用于晚期卵巢癌、小细胞和非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、晚期膀胱癌(需与其他药物合用);对子宫颈癌有显著疗效。

【用法用量】
本品仅供静脉使用。根据Calvert公式(Journal of Clinical Oncology,1989,1748~1756)以AUC确定个体化的伯尔定用药剂量,可以避免剂量不足或过量。但根据公式得到的伯尔定剂量是用药的总剂量,而不是mg/m2的剂量。
Calvert公式:
*伯尔定剂量(mg)=设AUCX(GFR+25)
*式中:AUC血药浓度一时间曲线下面积,一般设定为5较适宜;GFR。肾小球滤过率。
*临床实际操作过程中常用血肌酐清除率替代GFR。血肌酐清除率(CCr)的计算公式如下(见Nephron,1976,16:31~41):
*CCr=(140一年龄)×体重(kg)/血肌酐浓度(μmol/L)×0.8145
*两次用药间隔4周且中性粒细胞≥2×109/L、血小板≥100×10。/L方可进行下一疗程治疗。存在危险因素如以往有过骨髓抑制治疗史、一般状况差者建议减少本药初治剂量的20%~25%。

【不良反应】
①半数以上人出现骨髓抑制(用药后14~28日最明显),恶心、呕吐为轻、中度。少见有肾毒性、神经毒脱发和耳毒性。
②可能引起过敏反应,与大多数抗肿瘤药和免疫抑制药相似,本品经动物实验研究证实,在某种特定条件下有致癌作用。

【禁 忌】
禁用于严重肾功能不全、严重骨髓抑制、对铂类化合物有过敏史以及出血性肿瘤患者。

【注意事项】
①必须在有经验的内科医生指导下,并在有适当治疗设施和治疗经验的医院内进行治疗。
②肾功能在治疗前和治疗中必须仔细评估。
③在治疗前后必须定期检查血常规,一旦有严重骨髓抑制发生,可进行输血治疗。
④应避免与氨基苷类及其他有肾毒性药物合用。
⑤肾功能受损的患者中使用超剂量的伯尔定可能引起视力受影响,包括视力丧失,但极为罕见,停用几周后,视力可完全恢复。
⑥高于单药推荐剂量的5倍可引起严重的肝功能和肾功能损害。

【药物相互作用】
①伯尔定与其他有骨髓抑制的药物合用时必须仔细评估,特别注意药物的剂量和给药时间以尽可能减少骨髓抑制的累积作用。
②与氨基苷类合用,可增加耳、肾毒性;与苯妥英钠合用,可降低后者血药浓度。

【药物过量】
本品过量中毒尚无解毒药。过量引起的并发症与骨髓抑制及肝、肾功能损伤有关。超过推荐剂量时,可能会导致视力丧失。

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