英文药名: Lotensin (Benazepril Tablets)

中文药名: 洛汀新(贝那普利片)

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品牌药生产厂家: Novartis

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药品名称

英文药名: Lotensin (Benazepril Tablets)
中文药名: 洛汀新(贝那普利片)

药理作用

本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。

药代动力学

本药口服后迅速吸收,30分钟后其血浆浓度达峰值,吸收量至少是服药剂量的37%。口服本药的绝对生物利用度,为静脉注射贝那普利拉生物利用度的27%。进食后服药,延迟本药的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。在5-20 mg剂量范围内,贝那普利和贝那普利拉的AUC和血浆浓度峰值与剂量的大小约成正比。但在2-80 mg较广剂量范围与剂量不大成比例。贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率约95%。多次给药(5-20 mg/次/日)药代动力学无变化。本药无积蓄,贝那普利拉少量积蓄。其稳态AUC高于第1次服药后AUC的20%。贝那普利拉半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态。本药可迅速转换成药理活性的代谢物贝那普利拉,90分钟后血浆浓度达峰值。本药从血浆中迅速消除(4小时内完全消除)。贝那普利拉主要经过代谢消除,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。口服本药后1%以原型贝那普利,20%以贝那普利拉形式从尿中排出。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄糖苷酸的结合物。
本药的药代动力学很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30-80 mL/分)的影响,贝那普利拉的动力学受重度肾功能不全的影响,由于清除缓慢,蓄积较多,需要减量。肝硬化所致肝功能不全者,本药的药代动力学和生物利用度均不受影响。常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉的浓度无影响。多数患者单剂量服药后约1小时开始出现降压作用,2-4小时内达到高峰,降压作用至少持续24小时。重复用药通常1周后获得最大降压效果,长期治疗可维持疗效。

适应症

各期高血压。充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级II-IV)的辅助治疗。

用法用量

高血压病人
通常服用10 mg,一天一次。如血压下降不满意,可加至20 mg/日或加服另一种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。
充血性心衰病人
初始剂量为2.5 mg,可逐渐增至20 mg/日。
轻中度肾功能不全(肌酐清除率为30-60 mL/分)者,推荐剂量仍为10 mg/日。严重肾功能不全(肌酐清除率< 30 mL/分)者,初始剂量为5 mg/日。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

轻且短暂的头痛,头晕,疲劳,嗜睡或失眠,神经过敏,抑郁,感觉减退,运动失调。上呼吸道症状。肌肉痛。恶心,呕吐,腹泻或便秘,消化不良。皮疹,皮肤瘙痒,潮红。血压降低,心悸,胸痛,外周水肿,心血管功能紊乱。血管神经性水肿。性欲下降和阳痿。尿素氮和肌酐可能轻度升高,尤其是肾动脉狭窄者及同时服用利尿剂者。肾功能不全者,糖尿病和并用治疗低血钾药物者,可能会出现高钾血症。

禁忌症

对本药过敏者及有血管水肿者。孕妇。

注意事项

肾脏病患者,肾动脉狭窄者使用本药治疗时,应密切监测肾功能。用本药治疗的血液透析病人不应使用高通透性聚丙烯腈膜。正在接受本药治疗的患者,若手术时使用降低血压的麻醉剂应予注意,由此所致的血压降低可通过扩容来纠正。患主动脉狭窄及二尖瓣狭窄的病人慎用。用药期间如出现喉水肿和休克的血管神经性水肿,应立即进行适当治疗。严重低钠和血容量不足者在本药治疗时,可能产生低血压,应严密监测。患有血管或肾胶原疾病的病人应定期检查白细胞计数。

孕妇及哺乳期妇女用药

在妊娠期的前6个月用本药可导致胎儿肾损害,面及头颅畸形。并且也存在胎儿低血压的危险。新生儿可出现低体重、肾灌注减少及无尿。母亲接受过本药治疗的新生儿,应仔细检查有无高血钾,尿量及血压是否正常。本药可分泌至母乳,但最大浓度仅为血浓度的0.3%,尽管对母乳喂养儿不可能产生不良影响,仍不主张哺乳期服用本药。

儿童用药

尚无儿童使用本药安全性和有效性的研究资料。

药物相互作用

增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增强本药的降压作用(如利尿剂)。应避免与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利等药)合用,以及避免补钾或补含钾的电解质溶液,以防出现血清高钾。与其它降压药包括β-阻滞剂,钙拮抗剂合用,可进一步加强降压作用。

药物过量

症状
明显的低血压。
治疗
若服药后不久,应催吐,透析仍可作为排除药物的辅助方法,并采取支持对症治疗。

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