英文药名: Norvasc (amlodipine tablets)

中文药名: 络活喜(氨氯地平片)

此药品需要处方

品牌药生产厂家: Pfizer

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药品名称和成分

络活喜(氨氯地平片), 本品为白色片。

药理作用

本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,扩张冠状动脉尤为明显,能解除冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。

吸收、分布、消除

本品口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6?12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64?80%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35?50小时,每日一次,连续给药7?8天后血药浓度达至稳态,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。

适应症

高血压及心绞痛。

用法用量

治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为5mg,每日一次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次,本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
如果您有任何疑问,请遵医嘱。

不良反应

患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分,尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

禁忌

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

注意事项

1.肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应十分小心。
2.肾功能衰竭病人的使用:本品广泛地代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对这些患者可以采用正常剂量。本品不被透析。
3.老年患者使用:本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使清除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量,但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
4.妊娠期和哺乳期的使用:本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。动物试验中,在推荐人用最大量的50倍剂量,本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外,未显示任何生殖毒性。因此,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
5.儿童的作用:尚无本品用于儿童的资料。
6.给药过量:现有的资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。对本品的过量,可采取洗胃,引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白高度结合,透析处理对药物过量的解除无用。

药物相互作用

本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。在健康志愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血浓度或肾清除率,与西米替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令与消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。在健康男性志愿者,本品与华法令合用不影响华法令凝血酶元时间的改变。

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