英文药名: Biltricide (Praziquantel Tablets)

中文药名: 吡喹酮片

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品牌药生产厂家: Bayer Corporation

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药品说明

通用名称:吡喹酮
英文名:Praziquantel
其他中文名:环吡异喹酮、环哌异喹酮
其他英文名:Biltricide、Cesol、Droncit、Fyquiton、Praziquantal、Pyquitom、Pyquiton

[药理]  
药效学
在体外,吸虫与绦虫接触吡喹酮后发生两种原发性变化,即
①虫体肌肉发生强直性收缩与瘫痪;血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅 20秒钟虫体张力即增高,药浓度达lμg/ml以上时,虫体瞬即强烈挛缩;在宿主体内,患者口服吡喹酮后数分钟即发生虫体肝移,在虫体内药物不发生代谢转化,故有杀虫作用,虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,致细胞内钙离子丧失有关。
②皮层损害与肌体免疫机理的参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡变,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失、环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后 15分钟即可见虫体外皮的空泡变。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸性粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。除上述原发性变化外,吡喹酮尚可引起继发性作用,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。此外,吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。吡喹酮并非离子载体,不影响 ATP酶活性,不受钙通道阻滞剂的影响。高浓度钾有类似吡喹酮的肌收缩特性,但其作用机制不同。

药动学
口服后吸收迅速,血药峰值于 l~2小时内到达,药物进入肝脏后很快代谢(首次通过效应),主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进人体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高 10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的 15~20%左右。口服 10~15mg/kg后的血药峰值约为 lμg/ml。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等。很少通过胎盘;无器官特异性蓄积现象。血清吡喹酮的 80%与蛋白结合(动物实验)。吡喹酮T1/2为0.8~l.5小时,其代谢物的T1/2为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出(原形药仅微量),72%于24小时内排出,80%于 4日内排出,15%见于胆汁,10%由肠粘膜分泌。哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。

[适应症]  
为广谱抗蠕虫药。适用于各种吸虫病,包括各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病等。对囊虫病(除眼囊虫病外)也有较好疗效。
适用于血吸虫病、日本、埃及、曼氏华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、肠绦虫病(包括牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫、短膜壳绦虫等)和囊虫病。

[用法用量]  
1.治疗吸虫病
①血吸虫病、慢性血吸虫病和多数一般情况较好的晚期血吸虫病常规采用总剂量 60mg/kg的 1一 2日疗法,每日量分 2— 3次餐间服,对轻、中度感染和一般情况良好者可采用总剂量 40mg/kg的一剂疗法,疗效亦近似;对重度感染或小儿患者总剂量可酌增。急性血吸虫病患者总剂量为 120mg/kg,分 4日服,每日量分 2— 3次服。体重超过 60kg者按 60kg计算。
②华支睾吸虫病,25mg/kg,一日 3次,连服 2日。
③肺吸虫病,25mg/kg,一日 3次,连服 3日。
④姜片虫病和日本棘隙吸虫病,15mg/kg,顿服。
2.治疗绦虫病
①牛肉和猪肉绦虫病,10mg/kg,顿服。
②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病,35mg/kg,顿服。
3. 治疗囊虫病总剂量 120一180mg/kg,分 4— 6日服,每日量分 2— 3次服。

[用法用量]
1.急性血吸虫病:总剂量 120mg/kg,4日分服,每日量分 3次服。
2.慢性和晚期血吸虫病:总量 60mg/kg,分2日服用,每日量分3次服。
3.华支睾吸虫病:总剂量 120mg/kg,3日服用,每日量分 3次服。
4.卫氏和四川肺吸虫病:每次 25mg/kg,每日 3次,连用 3日。
5.绦虫病:10mg/kg,顿服,2h后服硫酸镁导泻。
6. 孟氏裂头蚴感染:150mg/kg,分 2日服用。
7.短膜壳绦虫:25mg/kg,顿服。*
8.囊虫病:120mg/kg,分 4日口服。
9.包虫病:30mg/kg,5日疗法,间隔 1月重复一疗程。仅作为外科手术治疗的辅助疗法。
10.本品为脂溶性,服药期间忌油脂食物,以免发生不良反应。一般宜饭后 30min或餐间服药。
11.吡喹酮治疗脑囊虫病时,易导致剧烈头痛、恶心、呕吐等颅内压增高症状,并可因急性脑水肿并发脑疝而死亡,故必须住院治疗,治程中应加用地塞米松与脱水剂以防意外。
12.眼囊虫病者不宜用吡喹酮治疗。

[禁用或慎用] 
(1)哺乳期妇女于服药期间,直至停药后 72小时内不宜喂乳。
(2)眼囊虫病患者禁用。脑囊虫病患者于服用本品期间应辅以降低颅内高压和防治脑水肿的治疗措施,如甘露醇与地塞米松等的应用。
(3)对有严重心律紊乱或心衰未能控制、晚期血吸虫病肝功能失代偿伴腹水,以及肾功能严重损害的患者应暂缓治疗。
严重心,肝,肾病患者及有精神病史者慎用. 严重心律紊乱、心力衰竭未能控制患者、晚期血吸虫病肝功能失代偿伴腹水患者、肾功能严重障碍者、精神病及癫痫患者均应慎用。

[给药说明]  
有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后 24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
①本品应吞服,不宜嚼碎。
②各种吸虫在人体内寄生部位不同,吡喹酮口服吸收后在不同体液与组织中的浓度相差悬殊,加之虫体皮层厚薄亦不一,因此临床上对不同虫种所采用的剂量、疗程等有所不同。

[不良反应] 
一般轻微而短暂,不影响治疗。常见者有:
①神经肌肉反应,如头昏、头痛、乏力、肌肉酸痛等;
②消化系统反应,有腹痛、恶心等,偶见便血(一次顿服者较多见)、纳减、肝区痛等;
③心血管系统反应,胸闷、心悸、早博等较为常见,偶见室上性心动过速、心房颤动等,心电图可显示短暂的改变,以 T波改变、早博较多见;
④过敏反应,有皮疹、发热等。个别病例可发生严重反应,如昏厥、精神失常(原有精神分裂症及癫痫史者在治疗后易复发)、弛缓性瘫痪(补充钾盐后可迅速恢复)、共济失调;心绞痛、严重心律失常;黄疸、诱发肝昏迷(见于晚期血吸虫病腹水病例)等,大多迅速消失。少数病例出现延迟反应。 头晕,头痛,乏力,关节痛.可引起恶心,腹泻,失眠,多汗,肌束震颤,停药后两天内可消失.个别病例血清氨基转移酶升高,房性或室性早搏.中毒性肝炎.可诱发精神失常和消化道出血.引起视网膜病. 脑疝,皮疹,哮喘。
消化道反应有恶心、腹痛、腹泻和口干等;心血管系统反应有心悸、胸闷、早搏、心率减慢等;神经系统方面有头昏、乏力、头痛、失眠、肌肉震颤、多汗、多梦、眼球震颤、肢体麻木和视力模糊。

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