英文药名: Benicar (Olmesartan Medoxomil Tablets)

中文药名: 奥美沙坦酯片

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药品名称

英文药名: Benicar (Olmesartan Medoxomil Tablets)
中文药名: 奥美沙坦酯片

药品简介

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂亦称“沙坦类”,依其全新的降压机制、平稳持久的降压作用以及无干咳等不良反应的优点,在抗高血压药市场上占据越来越重要的地位。奥美沙坦酯(Olmesartan medoxomil)是2002年美国FDA批准上市的沙坦类新化合物实体。它的商品名Benicar(美国上市),Olmetec(德国上市);化学名2,3-二羟-2-丁烯基4-(1-羟-1甲乙基)-2-丙基-1-[对位-(邻位-1H四唑-5-基苯基)苯甲基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3碳酸酯。
奥美沙坦酯是由日本三共公司(Sankyo pharma INC.)开发的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,代号CS-866。2002年4月25日,该药以商品名Benicar在美国上市,10月初以商品名Olmetec在德国获批上市。可单独或与其它抗高血压药合用治疗各种高血压。该药为包衣片,有10mg,20mg,40mg三个规格。

药理作用

奥美沙坦酯是一个前药,在胃肠道吸收过程中水解为活性成分―――奥美沙坦。奥美沙坦能够选择性阻断AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体,从而阻断AgⅡ的缩血管作用,使血管舒张,从而发挥强大的降压作用。其作用不依赖于AgⅡ合成通路,因而对缓激肽没有影响。奥美沙坦酯口服给药后,迅速转化为奥美沙坦,1~2h达到血峰浓度。其绝对生物利用度为26%,食物对其无影响。该药蛋白结合率高为99%,动物试验表明,奥美沙坦难以通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障,少量也可从乳汁排泄。该药通过肝脏和肾脏双通道消除,消除半衰期约为13h。奥美沙坦单剂量320mg和多剂量80mg口服均显示线性动力学代谢。3~5天达到稳态血药浓度,多次给药后血药浓度无积蓄现象。

临床评价

Benicar已做过7次安慰剂对照临床试验,剂量2.5~80mg,疗程6~12周。每次试验结果都显示,该药对谷峰血压均有显著降低作用。降压作用一般1周后产生,2周即达最大效应。每天给药1次,Benicar能够维持24h降压作用,收缩压和舒张压谷峰比值分别为60%和80%。合并或不合并双氢克尿噻持续用药1年,未发生快速耐药性或突然撤药血压反弹现象。

适应症

本品适用于高血压的治疗。

用法用量

口服,每天1次。通常起始剂量每次20mg,每天1次。
对于要求血压降幅更大者,每次40mg,每天1次。
对于可能血容量耗竭的患者如肾功障碍或合用利尿剂的患者,可每次5mg,每天1次。
任何疑问,请遵医嘱!

药物相互作用

健康志愿者合并给予奥美沙坦酯和地高辛或杀鼠灵,未见有相互作用。同时给予抗酸剂[AI(OH)3/mg(OH)2]对奥美沙坦生物利用度没有影响。奥美沙坦酯不经过细胞色素P450系统代谢,对细胞色素P450酶没有影响;因此,该药与其它药物无相互作用,无药酶诱导或药酶抑制作用。

禁忌

该药作用于RAS系统,对胎儿和新生儿有影响,孕妇及哺乳期妇女禁用。
RAS系统被激活的患者,例如血容量和(或)钠耗竭的患者(通常用过大量利尿剂),在初用奥美沙坦酯时会出现低血压。因此,上述病例开始治疗时应在医生监护下用药。一旦发生低血压,病人应平躺,如必要静脉注射盐水。一般情况下,一过性低血压并不妨碍继续治疗。一旦血压平稳后,可继续用药。

不良反应

奥美沙坦酯耐受性良好,不良反应发生率和安慰剂相似。如咳嗽、全身反应乏力、眩晕、胃肠道反应、高胆固醇血症、高甘油三酯症、失眠、皮肤潮红等不良反应,通常情况下,都是轻微的或一过性的,与剂量无相关性。

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