英文药名: Isoniazid Tablets and Syrup

中文药名: 异烟肼片和口服液

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药品名称

异烟肼 Isoniazid
【别名】雷米封,异烟酰肼, Rimifon, INH。

适应症

本品为治疗结核病第一线药,对结核杆菌有较强抑制和杀灭作用,对细胞内外的结核菌同样有效,其特点为疗效好、用量小及量于口服。多与其它抗结核药合用,减少结核杆菌耐药性的产生,并有协同作用而提高疗效。
临床用于各型肺结核、结核性脑膜炎及肺外活动性结核等。

用法用量

口服,0.1g/次,3次/日,饭后服。通常服用3个月后病情相对稳定,可改用冲击疗法:0.3g~0.4g/日,顿服(早饭前或晚饭后1小时),或2次/周,0.6g~0.8g/次。治疗急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎:0.2g~0.3g/次,3次/日。预防量:0.3g/日。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及便秘等。有引起胃出血的报。
神经系统:常有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛(周围神经炎)。少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎)。下肢活动障碍、频繁遗精、癫痫样发作、诱发癫痫、癫痫持续发作、精神症状(表现为烦躁,胡言乱语,哭笑无常,指手划脚,拒食拒药)、精神分裂症、面部痉挛、四肢抽搦。
肝损害:眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者中发生的可能性增加)、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。50岁以上患者引起肝炎的发生率较高。过量可致中毒性肝炎而表现为精神萎靡、脱水、皮肤巩膜黄染、肝区扣击痛。
过敏反应,可出现药物热及皮疹。可致药源性急性胰腺炎与过敏有关。交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。皮疹表现为:扁平苔藓样药疹。紫癜、接触性皮炎。
血液系统:贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多。有口服置溶血性贫血者。低钙抽搦。
内分泌系统:男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿、深色尿等。
呼吸系统:可诱发的狼疮性胸膜病变,表现为发热、咳嗽、胸膜炎、胸腔积液。
其他:致急性胰腺炎,色素沉着,夜间遗尿,还有流感样症状、诱发红斑狼疮以及皮肤脉管炎等。
中毒(口服35g)表现为恶心、呕吐、兴奋性增高、眩晕、共济失调、言语不清、视觉障碍、幻觉、深昏迷、木僵、吸气样呼吸、频繁阵发性抽搐、或强直性痉挛性癫痫、压框反射消失、球结膜充血水肿、口唇发绀HR120次/分,死亡率约19%。

注意事项

本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽未证实有问题,但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。故孕妇慎用。异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。
如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。
异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
小儿严格按儿童用法用量使用。

药物相互作用

异烟肼与阿托品、普鲁本辛等合用,异烟肼能增强抗胆碱药副作用,使老年患者发生眼压增高及尿潴留等。
含多价金属离子(钙、镁、铁、铝、铋等)中西药物,如含铝制酸药,可与异烟肼在胃肠道形成螯合物,延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。
抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。
异烟肼与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。利福平与异烟肼合用有致急性肝坏死。
异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
异烟肼与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。可加重肝损害。
异烟肼与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠、行为异常及昏睡等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
异烟肼与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。
异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。
异烟肼与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。有诱发苯妥英钠中毒者。
异烟肼与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
异烟肼与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
异烟肼不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
异烟肼与长春新碱配伍时,可增加神经毒性。
阿司匹林具有强乙酰化作用,可使异烟肼部分乙酰化,减少吸收和排泄,导致血药浓度下降,疗效降低。
心得安可使异烟肼的清除率下降21%。
异烟肼可改变哌替啶代谢,使中间产物去甲哌替啶增多,两药常用量联用即可发生昏迷、低血压休克和呼吸抑制等严重反应。
左旋多巴与异烟肼联用可发生高血压、心动过速、皮疹、震颤等不良反应。
异烟肼可加重乙胺丁醇对视神经的损害。
对氨水杨酸钠可使异烟肼的血药浓度升高,可增强药效和肝毒性。
乙琥胺与异烟肼联用,个别患者出现精神症状和乙琥胺中毒征象。
异烟肼可减少地西泮和三唑仑的体内消除;对其他麻醉药(乙醚、普鲁卡因,镇痛性麻醉药和氯化琥珀胆碱等)亦可增效或延长作用时间。
解毒消炎丸:与异烟肼联用治疗淋巴结核,疗效优于链霉素加异烟肼,尤其对肿块消除疗效较好。解毒消炎丸(蟾酥、雄黄、朱砂、公丁香)可增强吞噬细胞功能,与异烟肼抗结核杆菌有协同作用。
与氯氮平合用可增加氯氮平的血药浓度 。
饮食: 服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
含组胺量较高的食品:异烟肼抑制单胺氧化酶,是组胺不易分解,可发生组胺中毒反应(头痛、心悸、皮肤瘙痒、潮红、胸闷等),故服用异烟肼期间不宜服用含组胺较多的鲐鱼、金枪鱼、铿鱼、沙丁鱼等。
吸烟:可加快异烟肼转变为乙酰肼,加强肝毒性。
茶、咖啡因:服用异烟肼期间饮茶或咖啡,可发生失眠和高血压。
饭后服用异烟肼则吸收明显降低。
乳糖类食物:能完全阻碍消化道对异烟肼的吸收。

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