英文药名: Transderm Nitro (Nitroglycerin Patch)

中文药名: 硝酸甘油贴膜

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品牌药生产厂家: Novartis

品牌/普通 强度 剂量 价格(美元) 价格(人民币)  
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药品简介

通用名称:硝酸甘油
英文名:Nitroglycerin
其他英文名:Glonoin、Nitroglycerol、Transderm Nitro、Trinitrin、Trinitroglycerin

[药理]  
药效学
所有硝酸盐类有相同药理作用,然而因各种药的药动学,提供特殊试验和临床应用资料不同,各特殊剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂,据认为只有有机硝酸酯类,主要释放氧化氮(NO), 氧化氮与内皮释放舒张因子相同, 刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张;主要扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降,从而心肌耗氧量降低,缓解心绞痛,也能扩张周围静脉,使周围静脉贮血,左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降;其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉,使心肌缺血区血流重新分布。由于对静脉(主要的)和动脉扩张,可减轻心脏前(主要的)和后负荷,心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。
药动学
易自口腔粘膜及胃肠道吸收,也可以从皮肤吸收,舌下给药吸收迅速完全, 生物利用度80%; 而口服因肝脏首过效应,在肝内被有机硝酸酯还原酶降解,生物利用度仅为8%。蛋结合率60%。舌下约药2~3分钟起效,5分钟达最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟。 半衰期(舌下)1~4分钟。 静脉滴注即刻作用,贴膜剂30分钟内作用, 口腔喷雾2~4分钟起作用。 主要在肝内代谢, 迅速而近乎完全, 在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。

[适应症]  
用于治疗或预防心绞痛;也可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭;注射剂可用于治疗高血压。

[用法用量]  
成人常用量
①含于舌下,一次 0.25—0.5mg,按需 5分钟后可再用,一日不超过 2mg。
②静脉滴注:开始剂量按每分钟 5μg,最好经恒定的输液泵滴注,若左室充盈压或肺毛细血管楔嵌压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患者),则可能已是充分有效,或可能过量。用于控制性降压或治疗心力衰竭,可每 3—5分钟增加 5μg/min以达到满意效果。如在 20μg/min时无效可以 10μg/min递增,以后可 20μg/min,一侯有效则剂量渐减小和给药间期延长。由于各个病人对本品反应差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量,因此须监测血压、心率、其他血流动力学参数如肺楔嵌压等。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。
③敷贴剂:硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使药物恒速释放的半透膜之间,将膜敷贴于皮肤上,药物以恒速进入皮肤。作用时间长,几乎可达 24小时。切勿修剪敷贴剂,贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。
舌下给药,一次0.3-0.5mg;缓释定量释放贴膜,一次一片贴于近心脏部位皮肤上.久用产生耐药性.

[禁用/慎用] 
(1)交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。
(2)下列情况应慎用或禁用;
①脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压增高;
②严重贫血患者应用本品时,可能加重心脏负担;
③青光眼患者禁用,因本品可增高眼内压;
④新近发现心肌梗塞患者,使用后有出现低血压及心动过速的危险,从而加重心肌缺血;
⑤梗阻性心肌病时可加重心绞痛;
⑥严重肾功能损害;
⑦严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。 青光眼忌用。静脉注射用的硝酸甘油当肾功能不全时,可致溶剂蓄积,而需血液透析治疗。

[给药说明]  
①按不同患者的需要和耐受性调整用量;
②长期含服可引起耐药性而用量要加大,停药一周左右疗效才恢复;
③大量或长期使用后需要停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳;
④对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见,且有争论,倾向于不必考虑;
⑤静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释,用 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液,并彻底混和,不得直接用作静注,不能和其他药物混和。
应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。
舌下含服用于缓解心绞痛急性发作,如 15分钟内用过 3片尚未能缓解,应即就诊。为了防止发作,劳动前 5—10分钟,舌下含服硝酸甘油片常可生效。
用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎,以免突发体位性降压。
久用产生耐药性.

[不良反应] 
(1)常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;皮疹、视力模糊,口干则少见。
(2)逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚至抽搐。 头胀,头痛,头晕,恶心,心率增快.少数病人可出现心动过缓,血压下降.剂量过大可有正铁血红蛋白血症.久用产生耐药性。
舌下含化硝酸甘油可发生一边性低氧血症,而致有奇异的反应,即心绞痛进一步发作和心电图显示ST段压低。最可能的解释是肺部动脉血管扩张,导致肺部一些区域相对的通气低下,伴似用氨茶碱及异丙肾上腺素那样,出现功能性动静脉分流伴有动脉低氧血症,这种分流的临床意义尚不明,但对硝酸酯类有耐受性的患者及易于发生低氧血症的患者如老年人、患有肺部疾患及左室衰竭患者应用氧气治疗是合理的。舌下含化硝酸甘油后,可发生轻度血压下降及严重的而无症状的冠状动脉痉挛。有报告发生室颤者。
静脉注射用的硝酸甘油,由于溶剂为丙二醇可致血渗透压升高(因而颅压也升高)、溶血及乳酸性酸中毒,这可以解释神经系统的并发症。
应用硝酸甘油过量可致有正铁血红蛋白血症。
敷硝酸甘油的皮肤处常产生局部红斑及痒疹,这可能是由于硝酸甘油的药理作用。持久性红斑可发展为泡疹、丘疹或水肿,应考虑为硝酸甘油或药膏基质所致的接触性过敏反应。面部皮肤血管对这类药物的扩张血管作用非常敏感,应用硝酸酯类很可能诱发酒糟鼻。

[药物相互作用] 
(1)与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。
(2)与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。
(3)中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。
(4)与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。
(5)与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
静脉输入利多卡因患者,舌下含化硝酸甘油,有发生完全性房室传导阻滞并可引起心脏停搏。

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