英文药名: Tekturna (Aliskiren Tablets)
中文药名: 阿利吉仑片
此药品需要处方品牌药生产厂家: Novartis
| 品牌／普通 | 强度 | 剂量 | 价格(美元） | 价格(人民币） | |
| ?? | 150mg | 28 片 | $86.99 | ￥608.93 | 加入购物车 |
| ?? | 300mg | 28 片 | $118.99 | ￥832.93 | 加入购物车 |
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美国FDA最终于2007年3月批准了瑞士诺华公司研制的治疗高血压新药阿利吉仑（aliskiren）上市, 其商品名为Tekturna。 这是FDA批准的第一个肾素抑制剂类高血压治疗药物，可单独或与其他降压药联合治疗高血压。目前市场上出售的Tekturna为含阿利吉仑游离碱150 mg和300 mg的薄膜衣片。其片剂所用的辅料包括下列成分：胶性二氧化硅，交联PVP，羟丙甲纤维素（hypromellose），氧化铁着色剂，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚维酮（povidone），滑石粉和二氧化钛。 阿利吉仑的药代动力学特点 阿利吉仑是一种口服有效的非肽类直接肾素抑制剂，化学名为：（2S，4S，5S，7S）-N-（2-氨甲酰基-2-甲基丙基）-5-氨基-4-羟基-2，7-二异丙基-8-［4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基］-辛胺半富马酸盐，分子量为609.8。阿利吉仑口服吸收差（生物利用度约2.7%），半衰期平均23.7小时（20～45小时），适合每天1次给药，口服后1～3小时内血浆浓度达峰，连续给药5～8天后血浆浓度达到稳定状态。阿利吉仑主要以原形物经胆道排泄，吸收后的阿利吉仑约1/4经尿液排泄。由于阿利吉仑不抑制或诱导CYP450系统, 故与华法林、洛伐他汀、地高辛、缬沙坦、氨氯地平、二甲双胍、塞来考昔、阿替洛尔、阿伐他汀、雷米普利及氢氯噻嗪等合用时，不影响这些药物的药代动力学。但阿利吉仑与伊贝沙坦联用时自身血药浓度可以降低50%，与阿拓伐他汀联用时则增加50%，与酮康唑合用增加80%，与环胞霉素A合用时自身血药浓度亦显著增加；而与呋塞米合用时会显著降低呋塞米的血药浓度。 阿利吉仑的临床试验 6项随机双盲，安慰剂对照、为期8周的临床试验在轻-中度高血压患者中评价了阿利吉仑单药治疗的降压效果。在这些试验中，共2 730例患者服用阿利吉仑75～600 mg/d，1 231例患者服用安慰剂。试验结果表明，在用药治疗2周内，血压下降85%～90%，150～300 mg/d的使用剂量呈现较好的降压效果，剂量增加到600 mg/d时并不能进一步增强降压疗效。连续使用阿利吉仑1年以上，其疗效与安慰剂组相比较仍有显著差异，停用药物后，患者的血压在几周内逐渐恢复至基线水平，并不会引起血压反跳。据统计，阿利吉仑在黑人患者中的降压效果似乎稍次于白人或亚洲人群。 在随后进行的一项随机、双盲临床试验中，有687名患者经过26周阿利吉仑及雷米普利治疗（两药均单独使用或与双氢克尿噻联用），两组相比平均收缩压下降分别是17.9与15.2 mmHg（P =0.003 6），平均舒张压下降分别是13.2 mmgHg与12.0 mmgHg（P =0.025）。同时，此研究还观察了停药后4周内血压变化情况，发现阿利吉仑组比雷米普利组降压效果更为持久。因此得出阿利吉仑可以长期降压，并且降压效果在停药后也可持续较长时间，为高血压治疗提供了一种新的选择。 用法用量 目前，阿利吉仑推荐起始用量为150 mg每天一次，当血压控制不佳时2周后可增至300 mg每天一次。剂量超过300 mg不仅不增加降压作用, 还可能增加胃肠道不良反应发生率。老年人、糖尿病、肥胖及轻中度肝肾功能不全患者对阿利吉仑均能较好地耐受，初始剂量一般无需调整。有研究表明高脂食物可使阿利吉仑的平均AUC和Cmax分别降低71%和85%，建议空腹服用且服药30分钟以上进食。阿利吉仑口服后，血浆肾素活性可在30分钟内被迅速抑制。 不良反应 临床研究表明，阿利吉仑的不良反应发生率与ARB和ACEI或安慰剂相当，不良反应发生率大都不会随着剂量的增加而增加。因阿利吉仑的作用机制是直接抑制肾素，所以不会像ACEI一样升高循环中缓激肽的水平，一般不会产生血管性水肿和干咳等使患者不易耐受的不良反应。目前，阿利吉仑的安全性已经在至少6 460例患者进行过评价，其中1 740例患者治疗时间超过6个月，1 250例患者超过1年。在许多临床研究中，最常见的不良反应是疲乏、头晕、头痛和腹泻，胃肠道不良反应可能与剂量相关，无严重不良反应。Vaidyanathan等研究比较阿利吉仑300 mg剂量对轻、中、重度肝损伤和健康受检者的安全性和药代动力学，结果显示阿利吉仑引起的肝损伤和健康受检者无显著差异，肝脏疾病患者服用阿利吉仑不需要调整剂量。但阿利吉仑可轻度增加咳嗽的发生率（1.1%，安慰剂组0.6%）。在与赖诺普利或雷米普利比较的研究中，阿利吉仑组的咳嗽发生率约为ACEI组的1/3或1/2。其它较常见的不良反应还包括皮疹（1%）、尿酸升高（0.47%）、痛风（0.2%）和肾结石（0.2%）等，面部、手或全身浮肿的发生率与安慰剂相当。高血钾症罕见，但有研究表明本品在糖尿病患者中与ACE I联用后高钾血症的发生率明显增加， 故对于合并肾功能不全、糖尿病和心衰的患者，同时使用保钾药物和钾补充剂时需注意监测血钾。 本品禁用于孕妇，因其可能增加胎儿、新生儿的发病率和死亡率，对于孕妇在怀孕的前3个月，被定为C类；而在怀孕后的4～9个月，被定为D类[10]。肾功能不全（即血清肌肝）>117mg/dl（女）、> 210 mg/dl（男），或GFR<30患者(除外有血滤史、肾病综合征、肾血管性高血压者)，在服用此药时需特别谨慎。 任何人都可以在白求恩药房买到阿利吉仑片。加拿大白求恩药房提供质量有保障的阿利吉仑片，购买阿利吉仑片的便捷的方法是登录到 www.bqnyaofang.com 在线下订单（首先新用户注册，然后将药品加入购物车）。可以通过国内银行转帐或国际汇款，您可以轻松拿到所订药品。 如果您在白求恩药房购买阿利吉仑片，您不仅可以得到品质的保证，而且还可以节省大把的金钱。 |
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