英文药名: Hytrin (Terazosin Tablets)

中文药名: 高特灵(特拉唑嗪片)

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品牌药生产厂家: Abbott

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药品名称

高特灵(特拉唑嗪片)片剂 Hytrin
性状: 本药易溶于水和等渗盐水。分子量为459.93。

药理作用

本药是选择性α1肾上腺受体阻断剂,可减低外周血管总阻力,降低收缩和舒张血压,且舒张压降低更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。本药通过阻断前列腺及膀胱出口平滑肌的肾上腺素受体,改善良性前列腺肥大病人的尿流动力和临床症状。临床对照研究中,以特拉唑嗪治疗,病人的血脂均有改进,单独服特拉唑嗪比服安慰剂患者的总胆固醇、结合的低密度及极低密度脂蛋白分数轻度降低,对比基线,这些患者的高密度脂蛋白和HDL/LDL的比率明显升高,甘油三酯明显降低。然而,安慰剂组这些改变并不明显。

药代动力学

口服吸收完全,不受进食的影响。首次经肝脏的代谢很少,几乎全部以原型进入循环。服药后1小时血药浓度达到峰值,半衰期约为12小时。药物与血浆蛋白高度结合,原型药物自尿中排出约占口服剂量的10%,大便排出约占20%,其余的以代谢产物形式排出。总的自尿排出量约为40%,自粪便排出约为60%。药代动力学与肾功能无关,故肾功能损害患者不需要作剂量调整。口服后15分钟内,血压逐渐降低,数小时后血药浓度达峰值,血压降低最明显,药效持续24小时。

毒理研究

体外体内检查评价(包括Ames试验,体外细胞遗传试验,小鼠显性致死试验,中国仓鼠染色体畸变试验和V79致突变前瞻分析),均未发现潜在致突变作用。小白鼠的致癌分析中,一系列试验未发现致突变性;未发现各形细胞致癌性;大鼠和小鼠两种均未发现总肿瘤数目增加。

适应症

高血压。良性前列腺肥大,其指征为:无前列腺切除手术指征者;不能接受外科治疗者;择期手术者;不愿手术者。

用法用量

高血压
初始剂量1 mg/日(睡前给药),可逐渐增加剂量,最高可达20 mg/日。
良性前列腺肥大
初始剂量为1 mg/日,睡前服用。缓慢增加至5-10 mg/日。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

乏力,头痛,心悸,体位性低血压,视力模糊,头晕,瞌睡,鼻塞,恶心,肢端浮肿。

警告

本药能引起明显的低血压,尤其是体位性低血压,服用首剂及首几剂之后可能发生晕厥,如在服用数剂之后突然停药,亦可发生晕厥。为了减少发生晕厥及严重的体位性低血压,治疗必须从每日1 mg之低剂量开始,并在睡前服用,增加剂量时应缓慢。一旦发生晕厥,应让病人平卧,并采取对症支持治疗。

注意事项

服首剂及增加剂量后12小时内,或停药时,应避免驾驶及操作机器。与其它抗高血压药或利尿剂合用时,应减低本药的用量。

孕妇及哺乳期妇女用药

对妊娠的安全性尚未确定,故不推荐使用。本药是否经母乳分泌尚不清楚,故哺乳者慎用。

儿童用药

儿童用药的药效和安全性尚未确定。

药物过量

服用过量可引起低血压,应采取对心血管的支持治疗。

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