英文药名: Levothyroxine Tablets

中文药名: 优甲乐(左旋甲状腺素片)

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药品介绍

中文通用名称:左甲状腺素钠
英文通用名称:Levothyroxine Sodium
中文其他名称: 左旋甲状腺素钠, 优甲乐, 爱初新, 特洛新, 左甲状腺素钠片, 雷替斯, 加衡, 伏甲索, 尤仙, 泽宁, 左旋甲状腺素钠片
英文其他名称: L-Thyroxine Sodium, Etroxin, Euthyrox, Eltroxin, Synthroid, Letrox, Levothyroxine Sodium Tablets, Sodium Levothyroxine Tablets, Sodium Levothyroxine, Levothyroxin Sodium Tablets
产品所属分类:代谢及内分泌系统用药\甲状腺用药\甲状腺激素类

【药理作用】 
优甲乐含有25~300μg与甲状腺产生的T4 完全相同的合成甲状腺素T4。左旋甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,T4)由人体甲状腺合成和分泌。甲状腺素几乎对全身所有组织具有兴奋作用,通过增加蛋白和酶的合成或酶的活化,影响人体胚胎和新生期细胞的分裂、生长和发育。对成人器官的生理激素作用与能量代谢、体温调节以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢等有关。甲状腺素对心脏有增加心率和正性肌力作用,并能增加心输出量。左旋甲状腺素有时又称“激素原”,它几乎全部由甲状腺合成,比三碘甲状腺原氨酸的代谢活性弱。T4 能保证依赖甲状腺素的人体代谢正常,脱碘转化为T3 (三碘甲状腺原氨酸)。T4在周围组织中约有45%被转化为T3。80%的甲状腺外T3是由组织中的T4转化而来。T4在甲状腺激素转换机制中充当着T3激素原的作用。当甲状腺激素缺乏(甲状腺功能减退症)时,垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)增多,进而促使甲状腺合成和分泌T4。如果甲状腺素过多(甲状腺功能亢进症),垂体前叶合成和分泌TSH受到抑制。目前血液TSH浓度已经被认为是反映依赖甲状腺激素代谢状况的首要指标。优甲乐通过人体内分泌的反馈作用机制,抑制TSH的分泌,进而达到减少甲状腺TSH受体和血液中TSH受体抗体,起到预防甲亢复发的作用。优甲乐还能够有效地抑制脑垂体TSH的过度分泌,从而达到预防术后甲状腺肿复发的作用。   

【药代动力学】 
甲状腺素在小肠上段几乎全部被吸收,左旋甲状腺素胃肠道吸收率约为60%。左旋甲状腺素服用后,血T4峰值水平出现于服药后2~4h,血T4 水平保持高于基础值水平达6h。如果吸收正常,约99.97%的口服左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合。其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内,约1/4位于肝脏和肾脏,其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4和T3主要经肝脏和肾脏代谢,仅有小部分游离的T4 和T3经尿排出。内源性和外源性甲状腺素的血清生物半衰期达8d。   

【适应症】 
治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺机能正常状况)。预防甲状腺肿切除术后复发。作为各种原因引起的甲状腺机能减退的补充治疗。预防甲状腺机能亢进的辅助治疗。甲状腺癌的控制与补充治疗。用于甲状腺抑制实验。   

【用法用量】 
①甲状腺肿(甲状腺机能正常情况):成 人,75~200 μg,qd。青少年,50~150μg,qd。
② 预防甲状腺肿切除术后复发:75~200 μg,qd。
③成人甲状腺机能减退: 初始剂量(间隔2~4周增加25~50 μg),25~50μg, qd。 维持剂量 125~250 μg, qd。
④儿童甲状腺机能减退: 初始剂量, 25~50 μg, qd。维持剂量,100~150 μg/m2,qd。
⑤预防甲状腺机能亢进的辅助治疗: 50~100 μg, qd。
⑥甲状腺全切术后: 150~300 μg, qd。
⑦ 甲状腺抑制试验: 200μg,qd。   
儿童如果心脏健康,治疗开始即应用全剂量,但成人应由小剂量开始,逐渐增加至最佳剂量。应至少于早餐前半小时,空腹一次性用水送服本品。   

【不良反应】 
个别病例由于对剂量不耐受或服用过量,特别是治疗开始时剂量增加过快,可能出现心动过速,心律不齐,多汗,腹泻,体重下降,失眠。   

【禁忌症】 
各种原因引起的甲状腺机能亢进。(作为甲状腺机能恢复正常后,抗甲状腺机能亢进的辅助治疗药物时除外)妊娠期间不宜使用。   

【注意事项】 
①老年患者慎用,从小剂量开始,缓慢增加服用剂量,经过一定时间间隔应频繁监测甲状腺激素情况。每隔3个月进行一次检查,根据TSH,T3和T4水平确定剂量增加12.5μg/d或50 μg/d。
②对合并冠心病、心衰或快速心律不齐的患者,必须利用所有方法避免由左旋甲状腺素引起的轻度甲亢症状。因此有心脏病病史的患者治疗时无需慎重,替代治疗的起始剂量应为25μg/d,每隔8周增加25 μg,直到血TSH水平降至正常。如果患者开始治疗后首次出现心绞痛症状,则应在密切观察随诊心脏疾病的同时考虑停止替代治疗。如果存在心绞痛症状恶化,立即停药,并对心脏疾病进行重新评估和治疗。
③继发于垂体疾病的甲状腺机能减退症,必须确定是否合并肾上腺皮质功能不全,如果存在时,首先必须给糖皮质激素治疗。   

【临床评价】 
临床应用证明,优甲乐优于甲状腺素片。国外70年代中期已基本放弃甲状腺素片而普遍应用优甲乐。据国外资料报道,在对109位患甲亢患者的研究中,60位患者接受服用他巴唑10mg/d和100 μg/d左旋甲状腺素的联合治疗,49位患者则服用安慰剂和他巴唑10mg/d,两组均服用1年。在由左旋甲状腺素联合治疗的一组中,1个月后,TSH水平由(28+10)%下降到(10+3)%,而服用他巴唑的患者中TSH水平没有变化。每一组治疗1.5年后停用,在应用甲状腺素治疗的患者中,TSH水平继续下降(由停用他巴唑时的(9.1+4.8)%降至1年后的(2.1+1.2)%),但接受安慰剂的患者中,抗体水平有了上升(由停用他巴唑时的(9.1+4.8)%升至1年后的(17.3+5.8)%)。表明联合治疗组降低TSH水平比单一用他巴唑治疗更明显,停药后3年的复发率也大大降低(1.7%比34.7%)。另据国外资料报道,在185位显示多发性甲状腺肿的患者中,171位进行手术治疗并接受了术后长期的优甲乐治疗,其中有9例复发,复发率为5.3%;14例患者未接受预防剂量的甲状腺素,其中有6例复发,复发率为43%。

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