英文药名: Axid (Nizatidine Capsules)

中文药名: 尼扎替丁胶囊

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品牌药生产厂家: PharmaScience

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药品名称

商品名: 渭宁
别名: 尼扎替定,爱希,尼扎替丁
通用名: 尼扎替丁胶囊
英文名: Nizatidine
英文别名: Axid,Arid,Calmarid,Nizax,Gastrax,Gastraxmite
性状: 尼扎替丁为结晶状,熔点130℃一132℃。

作用机制

尼扎替丁为H2受体阻断剂。动物试验表明,尼扎替丁对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍,其抗溃疡作用比西咪替丁强3-4倍,而与雷尼替丁相似。临床研究证明,尼扎替丁能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者1次口服尼扎替丁300mg,抑制夜间胃酸分泌平均为90%,10小时后胃酸分泌仍然减少52%。口服尼扎替丁75。300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。尼扎替丁对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌震血症几无作用;在给予尼扎替丁后12小时摄食,末见胃泌京分泌反跳。尼扎替丁无抗雄性激素作用。口服尼扎替丁后,绝对生物利用度超过90%,给药150mg或300mg,Cmax为700、1800μg/L。和1400?3600μg/L,tmax为0.5~5小时,给药后12小时血药浓度低于10μg/L;t,1/2β为1-2小时,Vd0.8-1.5L/kg,CL为40~60L/h,口服150mg时AUC为314.6(μg.h)/ml。
由于尼扎替丁半衰期短,清除迅速,肾功能正常的个体一般不发生蓄积。尼扎替丁口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄,少于6%的剂量随粪排泄,约60%的口服剂量以原形排泄;CLr为500ml/min,这表明尼扎替丁系经肾小管主动分泌而排泄,中至重度肾功能障碍明显延长尼扎替丁半衰期并降低清除率。尼扎替丁的血浆蛋白结合率约为35%。
对内镜检查确诊的活动性十二指肠溃疡患者,用安慰剂作对照进行双盲试验,发现给予尼扎替丁后溃疡愈合比安慰剂快;在第4周至少有2/3使用尼扎替丁的患者溃疡已愈合,而使用安慰剂者仅占l/3。对复发性十二指肠溃疡患者进行多中心双盲研究,临睡前服用尼扎替丁150mg可使十二指肠溃疡复发率明显降低,在最初3个月内尼扎替丁与安慰剂组分别为13%和40%,在6个月内分别为24%和57%,在12月内分别为34%和64%,两组均有明显差异。

适应症

治疗活动性十二指肠溃疡及其愈合后的维持治疗;适应于治疗内镜诊断的食道炎(包括糜烂和溃疡性食道炎)和胃食管反流性疾病(GRED)以及因GRED出现的胃灼热(烧心)症状;适用于治疗良性胃溃疡。
◆ 高效H2受体阻滞剂
◆ 抑制胃酸分泌强效,作用为西米替丁4.8-17.8倍,雷尼替丁的2倍
◆ 无需检查肝功,无停药后“反跳”现象
◆ 胃粘膜细胞保护作用强于西米替丁5倍雷尼替丁的4倍
◆ 胃动力作用,临床应用范围更广泛

用法用量

活动性十二指肠溃疡:口服,每日1次,300mg睡前服用,或每日2次,每次150mg;
良性胃溃疡:口服,每日1次,300mg睡前服用;
预防十二指肠溃疡:口服,每日1次,150mg睡前服用。
任何疑问,请遵医嘱!

注意事项

①对尼扎替丁过敏者禁用,对其它H2受体拮抗剂过敏者慎用;
②妊娠妇女和儿童的安全性尚未明确,必需使用时应谨慎;
③肾功能不全患者使用尼扎替丁应减量;
④服用尼扎替丁后尿胆素原测定可呈假阳性;
⑤不良反应发生率约2%。主要有皮疹、瘙痒、便秘、腹泻、口渴、恶心、呕吐等;也有神经系统症状如:头晕、失眠、多梦、头痛;偶见鼻炎、咽炎、鼻窦炎、虚弱、胸背痛及多汗等,罕见脂胀和食欲不振。

规格

胶囊剂:每粒150mg或300mg。

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