英文药名: Imuran (Azathioprine)

中文药名: 依木兰(硫唑嘌呤片)

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品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline

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药品名称

英文药名: Imuran (Azathioprine Tablets)
中文药名: 依木兰(硫唑嘌呤片)
别名:氮杂硫代嘌呤;咪唑巯嘌呤;依木兰;义美仁;硫唑嘌呤
外文名:Azathioprine,Imuran, AZP

生产厂家

(品牌)生产厂家: Glaxo Smith Kline 葛兰素史克

药理作用

本药是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。

毒理研究

本药可致染色体异常,动物实验表明可致不同程度的胎儿异常,并具有明显的致畸性,不能排除本药对人体的致癌性。

适应症

本药与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应,例如肾移植、心脏移植及肝移植,亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。本药也可单独使用于严重的风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,皮肌炎/多发性肌炎,自体免疫性慢性活动性肝炎,寻常天疱疮,结节性多动脉炎,自体免疫性溶血性贫血,慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。

用法用量

*注射剂只有在无法口服时才由静脉给药,且当口服疗法可以耐受时即应停用。
器官移植
第1日给予5 mg/kg体重,口服或静注。维持剂量要根据临床需要和血液系统的耐受性而调整,通常为1-4 mg/kg体重/日。维持治疗应无限期地进行。因为如果治疗中断,就有排斥的危险。
其它疾病
开始剂量为1-3 mg/kg体重/日。应根据临床反应和血液学指标所示耐受程度而定。治疗效果明显时,应减少维持量至可保持此治疗效果的最低水平。如3个月内病人情况无改善,应考虑停用。所需维持量从1 mg/kg体重/日至3 mg/kg体重/日不等,取决于临床治疗需要和病人个体反应,包括血液学指标所示的耐受程度。
兼有肝和/或肾功能不全者,剂量酌减。老年人用药的副作用发生率较其他病人高,应采用推荐剂量范围的低限值。
*本药片剂不应被切开。
任何疑问,请遵医嘱!

不良反应

过敏反应:如全身不适、头晕、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战、肌痛、关节痛、肝功能异常和低血压。应立即停药和给予支持疗法,可使大部分病例恢复。
造血功能:可能产生剂量相关性、可逆性骨髓抑制,常见白细胞减少症,偶见贫血及血小板减少性紫癜。
感染:使用本药和肾上腺皮质激素的器官移植受者对病毒、真菌和细菌感染的易感性增加。
胃肠道反应:偶有恶心,餐后服药可缓解。罕见胰腺炎。
肺部反应:罕见可逆性肺炎。

禁忌症

对本药及6-疏基嘌呤过敏者禁用。

注意事项

在治疗的首8周内,至少每周检查1次全血象,包括血小板。如使用大剂量或病人有肝和/或肾功能不全时,血象检查的次数应该更多。此后每月或最少每3个月重复进行全血象的检查。
对肾和/或肝功能不全者,应使用推荐剂量的低限值及小心地监察血液学及肝肾功能。若出现肝或血液学毒性时,更应再减剂量。用药期间不要进行活疫苗的免疫接种。

孕妇及哺乳期妇女用药

临床上证明本药对胎儿有不良影响,只有对孕妇的益处大于对胎儿产生的危险时,才可考虑使用。本药可分泌入乳汁,故哺乳妇女慎用。

药物相互作用

别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

药物过量

症状
无法解释的感染、喉部溃疡、紫癜和出血,通常是用药9-14天达到最大的骨髓抑制而引起。一次性用药过量后,可出现恶心、呕吐及腹泻,接着是轻微的白血球减少和肝功能异常。
治疗
目前尚无特效解毒药,进行胃灌洗后,可予对症支持治疗及密切监察血象。

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